Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky činnosti buniek. Hypoxiou indukovateľný faktor-1 (HIF-1) je evolučne konzervovaný transkripčný faktor, ktorý funguje ako hlavný regulátor génovej expresie v reakcii na hypoxiu.. K dnešnému dňu bolo odhalených viac ako 100 priamych cieľových génov HIF-1, o ktorých sa ukázalo, že sa funkčne podieľajú na metastázovaní nádorov, angiogenéze, energetickom metabolizme, bunkovej diferenciácii a apoptóze. Intenzívne štúdie jasne preukázali signálnu dráhu hypoxie/HIF ako hlavného regulátora cievneho systému. V súlade s tým predstavuje dôležitý terapeutický cieľ pre vaskulárne ochorenia a rakovinu. Farmakologicky zvýšená funkcia HIF môže pomôcť pri liečbe širokého spektra ochorení, pretože sa ukázalo, že HIF je nevyhnutný pre tak rôznorodé javy, ako je imunitná funkcia, tvorba chrupavky a hojenie rán. Naopak, inhibícia funkcie HIF by tiež mohla mať mnoho aplikácií: zvýšené hladiny HIF sú pozorované pri mnohých rakovinách, ako aj pri niektorých kardiovaskulárnych ochoreniach, vrátane mŕtvice, srdcového infarktu a pľúcnej hypertenzie.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPCR plus od TargetMol predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá p
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Cytoskelet je komplex, dynamická sieť vzájomne prepojených proteinových vlákien prítomných v cytoplazme všetkých buniek, vrátane baktérií a archeónov. Rozprestiera sa od bunkového jadra až k bunkovej membráne a je zložený z podobných proteínov v rôznych organizmoch. V eukaryotoch, je zložený z troch hlavných komponentov mikrofilamentov, intermediárnych vlákien a mikrotubulov, a všetky sú schopné rýchleho rastu alebo rozkladu, v závislosti od požiadaviek bu
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Knižnica predklinických zlúčenín je zbierka 709 zlúčenín, ktoré sú v predklinickej fáze s jasnými cieľmi a podrobnými informáciami o indikácii ochorenia a referencii.
Rakovina prostaty je epiteliálny zhubný nádor, ktorý sa vyskytuje v prostatickej žľaze a je najčastejším zhubným nádorom v mužskom reprodukčnom systéme s komplexnou patogenézou ochorenia. Na progresii rakoviny prostaty sa podieľajú viaceré signálne dráhy a ciele, ako napríklad androgénny receptor, ježko, TGF-β, Wnt, PI3K-AKT-mTOR. Knižnica od spoločnosti TargetMol je zbierka 2096 zlúčenín súvisiacich s rakovinou prostaty, vrátane zlúčenín, o ktorých sa uvádza, že majú terapeutické účinky pri rakovine pros
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max je zbierka 22706 zlúčenín s biologickou aktivitou, ktoré vyvolávajú biologické reakcie v bunkách, tkanivách a dokonca aj u jednotlivcov. Zahŕňa molekuly liečiv, ktoré sú v predklinických štúdiách, štúdiách v klinickej fáze a tie, ktoré sú už na trhu. S jasnými cieľmi a komplexnými informáciami je ideálny na prepracovanie liečiv, indukciu a diferenciáciu buniek a identifikáciu proteínových cieľov v biochemických mechanistických štúdiách. Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max
Celosvetovo rakovina pečene, predstavuje tretiu najvyššiu mieru úmrtnosti na rakovinu. Medzi hlavné príčiny rakoviny pečene patrí hepatitída B, hepatitída C, alkoholická steatohepatitída a nealkoholická steatohepatitída (NASH). Mnohobunkové signálne dráhy sú spojené s hepatokarcinogenézou, ako je signálna dráha PI3K/Akt/mTOR, receptor epidermálneho rastového faktora (EGFR), receptor vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGFR) atď. Knižnica zlúčenín proti rakovine pečene je zbierka 1816 zlúčenín sú
AMPK (proteínkináza aktivovaná adenozín 5‘-monofosfátom (AMP)) hrá hlavnú úlohu v regulácii bunkovej energetickej rovnováhy, tým že sníma a reaguje na zvýšenie koncentrácie AMP/ADP v porovnaní s ATP. AMP-aktivovaná proteinkináza (AMPK) pritiahla široký záujem ako potenciálny terapeutický cieľ pre metabolické ochorenia vrátane cukrovky 2. typu a nedávno aj rakoviny. AMPK aktivita je významná v regulácii glukózového, lipidového a proeínoveho metabolizmu ako aj mitochondriálnej
lt;p>Knižnica mini skeletov od spoločnosti TargetMol bola navrhnutá tak, aby obsahovala iba 1 zlúčeninu pre každý chemický skelet a zhromaždila 5 000 zlúčenín, čo predstavuje 5 000 skeletov, z veľkého chemického zdroja podobného liečivu.
Pri získavaní z 1 600 000 zlúčenín podobných liekom bola knižnica zlatých skeletov od spoločnosti TargetMol s 10 000 zlúčeninami špeciálne navrhnutá pre HTS v malom meradle s vyváženou účinnosťou. S 1-3 rôznymi funkčnými skupinami okolo každého skeletu v tejto knižnici sa zvýši pokrytie chemického priestoru aj miera úspešnosti skríningu.
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti