Cytoskelet je komplex, dynamická sieť vzájomne prepojených proteinových vlákien prítomných v cytoplazme všetkých buniek, vrátane baktérií a archeónov. Rozprestiera sa od bunkového jadra až k bunkovej membráne a je zložený z podobných proteínov v rôznych organizmoch. V eukaryotoch, je zložený z troch hlavných komponentov mikrofilamentov, intermediárnych vlákien a mikrotubulov, a všetky sú schopné rýchleho rastu alebo rozkladu, v závislosti od požiadaviek bunky. Cytoskelet je zodpovedný za kontrakciu, bunkovú pohyblivosť, pohyb organel a vezikúl skrz cytoplazmu, cytokinézu, vytvorenie vnútrobunkovej organizácie cytoplazmy, stanovenie polarity buniek a mnoho ďalších funkcií, ktoré sú nevyhnutné pre bunkovú homeostázu a prežitie. Mnoho chorôb je spájaných s abnormalitami v cytoskeletálnych a nukloskeletálnych proteínoch, vrátane neurodegenerácie ako je Alzheimerova choroba (AD).
Knižnica od spoločnosti TargetMol je zbierka 773 zlúčenín súvisiace s cytoskeletálnou reguláciou s cieľmi na mikrotubule/tubulíne, kinezíne, PKC, MAPK atď. Môže sa použiť na výskum cytoskeletálnej signálnej dráhy, ochorení súvisiacich s cytoskeletom a na objavovanie liekov.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPCR plus od TargetMol predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá p
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Knižnica predklinických zlúčenín je zbierka 709 zlúčenín, ktoré sú v predklinickej fáze s jasnými cieľmi a podrobnými informáciami o indikácii ochorenia a referencii.
Rakovina prostaty je epiteliálny zhubný nádor, ktorý sa vyskytuje v prostatickej žľaze a je najčastejším zhubným nádorom v mužskom reprodukčnom systéme s komplexnou patogenézou ochorenia. Na progresii rakoviny prostaty sa podieľajú viaceré signálne dráhy a ciele, ako napríklad androgénny receptor, ježko, TGF-β, Wnt, PI3K-AKT-mTOR. Knižnica od spoločnosti TargetMol je zbierka 2096 zlúčenín súvisiacich s rakovinou prostaty, vrátane zlúčenín, o ktorých sa uvádza, že majú terapeutické účinky pri rakovine pros
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max je zbierka 22706 zlúčenín s biologickou aktivitou, ktoré vyvolávajú biologické reakcie v bunkách, tkanivách a dokonca aj u jednotlivcov. Zahŕňa molekuly liečiv, ktoré sú v predklinických štúdiách, štúdiách v klinickej fáze a tie, ktoré sú už na trhu. S jasnými cieľmi a komplexnými informáciami je ideálny na prepracovanie liečiv, indukciu a diferenciáciu buniek a identifikáciu proteínových cieľov v biochemických mechanistických štúdiách. Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max
Celosvetovo rakovina pečene, predstavuje tretiu najvyššiu mieru úmrtnosti na rakovinu. Medzi hlavné príčiny rakoviny pečene patrí hepatitída B, hepatitída C, alkoholická steatohepatitída a nealkoholická steatohepatitída (NASH). Mnohobunkové signálne dráhy sú spojené s hepatokarcinogenézou, ako je signálna dráha PI3K/Akt/mTOR, receptor epidermálneho rastového faktora (EGFR), receptor vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGFR) atď. Knižnica zlúčenín proti rakovine pečene je zbierka 1816 zlúčenín sú
AMPK (proteínkináza aktivovaná adenozín 5‘-monofosfátom (AMP)) hrá hlavnú úlohu v regulácii bunkovej energetickej rovnováhy, tým že sníma a reaguje na zvýšenie koncentrácie AMP/ADP v porovnaní s ATP. AMP-aktivovaná proteinkináza (AMPK) pritiahla široký záujem ako potenciálny terapeutický cieľ pre metabolické ochorenia vrátane cukrovky 2. typu a nedávno aj rakoviny. AMPK aktivita je významná v regulácii glukózového, lipidového a proeínoveho metabolizmu ako aj mitochondriálnej
lt;p>Knižnica mini skeletov od spoločnosti TargetMol bola navrhnutá tak, aby obsahovala iba 1 zlúčeninu pre každý chemický skelet a zhromaždila 5 000 zlúčenín, čo predstavuje 5 000 skeletov, z veľkého chemického zdroja podobného liečivu.
Pri získavaní z 1 600 000 zlúčenín podobných liekom bola knižnica zlatých skeletov od spoločnosti TargetMol s 10 000 zlúčeninami špeciálne navrhnutá pre HTS v malom meradle s vyváženou účinnosťou. S 1-3 rôznymi funkčnými skupinami okolo každého skeletu v tejto knižnici sa zvýši pokrytie chemického priestoru aj miera úspešnosti skríningu.
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti
Knižnica zlúčenín vysoko rozpustných mikrofragmentov pozostáva z 1082 fragmentov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Nízkomolekulárne zlúčeniny (takzvané mikrofragmenty) sú odvodené z komerčne dostupných fragmentových priestorov. Dôraz je kladený na zabezpečenie chemickej stability zlúčeniny, neprítomnosti reaktívnych zlúčenín, splnenie fyzikálnych a chemických charakteristík skríningu, štrukturálnej rozmanitosti zlúčenín/pokrytie širšieho chemického priestoru.