Neaktívne zložky označujú akékoľvek zložky v lieku iné ako aktívna zložka. Mohli by to byť pomocné látky pridávané do farmaceutických formulácií na zvýšenie terapeutického účinku liečiva zlepšením jeho charakteristík, ako je stabilita, rozpustnosť a biologická dostupnosť, aby lepšie vyhovovali potrebám pacientov. Neaktívne zložky alebo v tomto kontexte farmaceutické pomocné látky boli použité v schválených liekoch, preto sa už typicky nepovažujú za nové zložky. V praxi možno predpokladať, že použitie takýchto zložiek je bezpečné pre použitie podobným spôsobom a typom produktu. Keď je potrebné tieto neaktívne zložky začleniť do nových liekov, môže byť potrebná menšia kontrola počas schvaľovacieho procesu.
Knižnica od TargetMol obsahuje 184 neaktívnych zložiek z liekov schválených FDA a je cenným nástrojom na vývoj liekov.
Tradičná čínska medicína (TČM) sa používa na liečbu alebo prevenciu chorôb už tisíce rokov. Terapeutická účinnosť TČM je založená najmä na kombinovanom pôsobení zmesi aktívnych fytochemických zložiek. Takmer 200 moderných liekov bolo vyvinutých priamo alebo nepriamo z rastlín používaných ako lieky v Číne. Knižnica zhromažďuje 2688 zlúčenín, ktoré všetky pochádzajú z približne 800 čínskych bylinných liekov, ktoré obsahujú chemické štruktúry, ako sú flavonoidy, alkaloidy, terpény, glykozidy a iné. Kni
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Historicky boli prírodné produkty pokladnicou farmácie. Knižnica pozostáva z viac ako 3745 členov patriacich do 22 skeletov (priemerne 180 zlúčenín na skelet). Knižnica obsahuje nasledujúce podknižnice: 1.Podknižnica na báze cytizínu 2.Matrinová podknižnica 3. Podknižnica na báze podofylotoxínov 4. Podknižnica založená na prirodzene sa vyskytujúcich privilegovaných BBS, ako sú hydroxyprolíny, triptamín, nor-tropolón a iné.
Knižnica fragmentov štruktúrnej diverzity s vysokou rozpustnosťou je konštruovaná efektívnym a modulárnym spôsobom, takže je veľmi vhodná na riešenie súčasnej situácie, že na dosiahnutie viacsmerného rastu fragmentov je potrebné veľké množstvo syntetických investícií. Štruktúrne odlišné fragmenty sú navrhnuté tak, aby obsahovali vhodné syntetické reaktívne skupiny pre budúci rast fragmentov. Knižnica vysoko rozpustných fragmentov 3D štruktúrnej diverzity obsahuje 1081 zlúčenín.
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
Knižnica predklinických zlúčenín je zbierka 709 zlúčenín, ktoré sú v predklinickej fáze s jasnými cieľmi a podrobnými informáciami o indikácii ochorenia a referencii.
Tradičná čínska medicína sa praktizuje už tisíce rokov a v súčasnosti je predmetom dôkladného výskumu vďaka izolácii účinných látok a lepšiemu pochopeniu mechanizmov účinku. Napríklad Artemisinin, aktívna zložka extrahovaná z čínskej materia medica Artemisia annua, je najúčinnejším liekom proti malárii. S neustálym rozvojom priemyslu tradičnej čínskej medicíny v posledných rokoch je dokázané, že monoméry tradičnej čínskej medicíny (TČM) majú výrazný účinok pri liečbe niektorých chorôb. Je to dobrý a ekono
Počas liečby COVID-19 v Číne intervencia tradičnej čínskej medicíny (TČM) znížila závažné symptómy pacientov a zohrala významnú úlohu v boji proti COVID-19. TČM by mohla potlačiť endotoxínmi indukovanú cytotoxicitu, zabiť vírus, znížiť prístup vírusu k bunke a znížiť výskyt cytokínovej búrky. Na ďalšiu podporu výskumu spôsobov pôsobenia TČM pri liečbe COVID-19 sme z receptov TČM extrahovali 1162 bioaktívnych zložiek (monomérov) s terapeutickým účinkom. Táto knižnica zhromažďuje monoméry rôznych štruk
Knižnica zlúčenín inhibítorov fosfatázy je zbierka 80 inhibítorov fosfatázy so známou aktivitou, ktoré možno použiť na skríning liekov, chemickú genomiku, farmakologickú analýzu atď.
Metabolizmus je všeobecný pojem pre sériu chemických reakcií, ktoré prebiehajú v organizme na udržanie života. Tieto reakcie umožňujú organizmom rásť, rozmnožovať sa a reagovať na vonkajšie prostredie. Metabolizmus je kombináciou dvoch typov reakcií: katabolizmu a anabolizmu. Katabolizmus, tiež známy ako disimilácia, môže rozkladať živiny v prostredí alebo v bunkách, aby získal energiu. Anabolizmus, tiež známy ako asimilácia, môže využívať energiu na syntézu rôznych zložiek v bunke. Metabolické poruchy, d
lt;p>Knižnica mini skeletov od spoločnosti TargetMol bola navrhnutá tak, aby obsahovala iba 1 zlúčeninu pre každý chemický skelet a zhromaždila 5 000 zlúčenín, čo predstavuje 5 000 skeletov, z veľkého chemického zdroja podobného liečivu.
Knižnica zlúčenín myšacích metabolitov od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 224 myšacích metabolitov, ktoré možno použiť pre HTS a HCS a výskum súvisiaci s metabonomikou.