Koagulácia je proces kedy sa krv mení z tekutej na gélovú formu, pričom sa vytvára krvná zrazenina. Látky, ktoré sa zúčastňujú koagulačnej kaskády, sa nazývajú zrážacie faktory. Proces zrážania krvi je zložitý a zahŕňa hlavne tri kroky: produkcia aktivátora protrombínu, premena protrombínu na trombín a premena fibrinogénu na fibrín. Mechanizmy proti zrážaniu sú dôležité pri obmedzovaní tvorby zrazenín v mieste poranenia. Rovnováha koagulačného a antikoagulačného mechanizmu udržuje hemostatický systém
Je dobre známe, že neurologické ochorenia, ktoré postihujú mozog alebo iné zložky centrálneho nervového systému, patria medzi najničivejšie a najkomplexnejšie stavy, ktoré dnes sužujú ľudstvo. Po tisíce rokov sa poškodenie centrálneho nervového systému dospelých (CNS) u ľudí považovalo za „chorobu, ktorú nemožno liečiť“. V CNS dospelých cicavcov sa väčšina poranených axónov neregeneruje, čo predstavuje veľkú prekážku funkčnej obnovy po traume. Objav neurálnych a gliových prekurzorových buniek v dospelom m
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Pediatrické lieky označujú triedu liekov, ktorá je navrhnutá tak, aby vyhovovala špeciálnej fyziológii a potrebám detí, ktoré sa ako osobitná skupina výrazne líšia od dospelých, pokiaľ ide o vývoj a fyziológiu. Vývoj liekov pre deti má veľký význam pre celé ľudstvo a spoločnosť TargetMol zhromaždila 1015 pediatrických liekov, z ktorých všetky boli schválené na liečbu pediatrických ochorení alebo sú v klinických štúdiách na liečbu pediatrických ochorení a môžu byť použité pre vývoj pediatrických lieko
Histónová modifikácia je kovalentná posttranslačná enzymatická modifikácia histónových proteínov, ktorá zahŕňa metyláciu, fosforyláciu, acetyláciu, ubikvityláciu a sumoyláciu. Modifikácia histónu ovplyvňuje génovú expresiu zmenou štruktúry chromatínu alebo náborom modifikátorov histónu. Preto modifikácie histónov pôsobia v rôznych biologických procesoch, ako je aktivácia/inaktivácia transkripcie, balenie chromozómov a poškodenie/oprava DNA. Kvantitatívna detekcia rôznych modifikácií histónov by teda posky
Endokrinné žľazy sú tvorené skupinou buniek, ktoré vylučujú svoje produkty, hormóny, priamo do krvi a nie cez kanál. Hormóny sú transportované obehovým systémom do vzdialených orgánov na reguláciu fyziológie a správania, ako je metabolizmus, rast, vývoj a reprodukcia. Hormóny majú rôzne chemické štruktúry, hlavne 3 tried: eikosanoidy, steroidy a deriváty aminokyselín/proteínov. Endokrinné ochorenie je charakterizované neregulovaným uvoľňovaním hormónov, neprimeranou reakciou na signalizáciu, nedostatkom ž
TargetMol ponúka vysokokvalitnú knižnicu fenotypového skríningu zameranú na cieľ (celkom 1832 zlúčenín) s maximálnou biologickou a chemickou diverzitou pre takéto empirické prístupy. Fenotypové prístupy využívajú semiempirické metódy, ktoré si nevyžadujú veľkú znalosť cieľa a pochopenie mechanizmu. Nedávna analýza odhalila, že fenotypové prístupy sú úspešnejšou stratégiou pre lieky s malou molekulou. Použitie dobre anotovaných bioaktívnych zlúčenín s jasnými cieľmi pre fenotypový skríning môže tiež zúžiť
Bunkové preprogramovanie sa týka procesu, ktorým sa diferencované somatické bunky za určitých podmienok obrátia do pluripotentného alebo totipotentného stavu. Tradičné techniky preprogramovania majú obmedzenia v klinických aplikáciách v dôsledku problémov, ako je integrácia exogénnych génov. Preprogramovanie vyvolané zlúčeninou malých molekúl má množstvo výhod. Napríklad sa možno vyhnúť integrácii do genómu, ako aj imunogenicite, účinky sú reverzibilné, viaceré ciele možno regulovať súčasne a osudy buniek
Kostné tkanivo sa nepretržite remodeluje prostredníctvom spoločného pôsobenia kostných buniek, ktoré zahŕňajú resorpciu kosti osteoklastmi a tvorbu kosti osteoblastmi. Rovnováha medzi tvorbou a resorpciou kosti je nevyhnutná a závisí od pôsobenia niekoľkých lokálnych a systémových faktorov vrátane hormónov, cytokínov, chemokínov a biomechanickej stimulácie. Nerovnováha medzi kostnou resorpciou a tvorbou môže viesť k ochoreniam kostí vrátane osteoporózy. Osteoblasty sú hlavnými funkčnými bunkami tvorby kos
Nukleozidové analógy sú nukleozidy, ktoré obsahujú analóg nukleovej kyseliny a cukor. Nukleotidové analógy sú nukleotidy, ktoré obsahujú analóg nukleovej kyseliny, cukor a jednu až tri fosfátové skupiny. Nukleozidové a nukleotidové analógy môžu byť použité v terapeutických liekoch, zahŕňajú celý rad antivírusových produktov používaných na prevenciu vírusovej replikácie v infikovaných bunkách. Tieto činidlá sa môžu použiť proti vírusu hepatitídy B, vírusu hepatitídy C, herpes simplex a HIV. Spomedzi súčasn
L-glutamín je neesenciálna aminokyselina, ktorá je často nazýva len glutamín. Je produkovaná telom. Glutamín je syntetizovaný z NH4+ and glutamátu. Hoci sa bežne syntetizuje v primeraných množstvách, endogénna produkcia glutamínu môže byť nedostatočná počas období metabolického stresu alebo v podmienkach choroby. Glutamín je rozhodujúci pre mnoho metabolických funkcií, vrátane syntézy bielkovín a glutatiónu, produkcie energie, udržiavanie optimálneho antioxidačného stavu a imunitnej funkcie. Glu
Trakskripčný faktor (TF) (alebo sekvenčne špecifický DNA-viažuci faktor) je proteín, ktorý kontroluje rýchlosť transkripcie genetickej informácie z DNA do messengerovej RNA väzbou na špecifickú sekvenciu DNA. Funkcia TF je regulovať (zapínať, vypínať) gén, aby sa zabezpečilo, že sú exprimované v správnej bunke v správnom čase a v správnom množstve počas života bunky a organizmu. V ľudskom genóme je až 2600 TF. Knižnica od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 704 zlúčenín, a pred
Neaktívne zložky označujú akékoľvek zložky v lieku iné ako aktívna zložka. Mohli by to byť pomocné látky pridávané do farmaceutických formulácií na zvýšenie terapeutického účinku liečiva zlepšením jeho charakteristík, ako je stabilita, rozpustnosť a biologická dostupnosť, aby lepšie vyhovovali potrebám pacientov. Neaktívne zložky alebo v tomto kontexte farmaceutické pomocné látky boli použité v schválených liekoch, preto sa už typicky nepovažujú za nové zložky. V praxi možno predpokladať, že použitie taký
Bolo zistené, že izoméry alebo metabolity mnohých existujúcich liekov vykazujú biologickú aktivitu. V súčasnosti nám poznatky o izomérii pomohli pri zavádzaní bezpečnejších a efektívnejších liekových alternatív novších ako aj existujúcich liekov. Tieto zlúčeniny, ktoré majú bohaté farmakologické hodnotiace údaje, sú ideálne ako vstupný bod pre opätovné použitie liečiva. Knižnica od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 200 izomérov/metabolitov liekov s veľkou rozmanitosťou, čo sa môže použi
β-laktámové zlúčeniny sú zlúčeniny, ktoré vo svojej molekulárnej štruktúre obsahujú beta-laktámový kruh. Patria sem deriváty penicilínu (penamy), cefalosporíny (cefémy), monobaktámy, karbapenémy a karbacefémy. Väčšina β-laktámových antibiotík pôsobí inhibíciou biosyntézy bunkovej steny v bakteriálnom organizme a sú najpoužívanejšou skupinou antibiotík. Knižnica beta-laktámových zlúčenín od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 90 beta-laktámových zlúčenín s anotovanými aktivitami, ktoré možno použiť na výsku