TargetMol ponúka vysokokvalitnú knižnicu fenotypového skríningu zameranú na cieľ (celkom 1832 zlúčenín) s maximálnou biologickou a chemickou diverzitou pre takéto empirické prístupy. Fenotypové prístupy využívajú semiempirické metódy, ktoré si nevyžadujú veľkú znalosť cieľa a pochopenie mechanizmu. Nedávna analýza odhalila, že fenotypové prístupy sú úspešnejšou stratégiou pre lieky s malou molekulou. Použitie dobre anotovaných bioaktívnych zlúčenín s jasnými cieľmi pre fenotypový skríning môže tiež zúžiť rozsah cieľov, ktoré je potrebné validovať, a preto je účinným nástrojom na identifikáciu alebo validáciu cieľov.
Táto knižnica bola vyvinutá tak, aby obsahovala súbor zlúčenín s potvrdenou biologickou aktivitou pre viac ako 600 cieľových liečiv a zahŕňa 2 až 4 štruktúrne odlišné zlúčeniny pre každý cieľ.
Knižnica zlúčenín inhibítorov fosfatázy je zbierka 80 inhibítorov fosfatázy so známou aktivitou, ktoré možno použiť na skríning liekov, chemickú genomiku, farmakologickú analýzu atď.
Mitogénom aktivované proteínkinázy (MAPK) sú vysoko konzervovanou rodinou serín/treonínových proteínkináz zapojených do rôznych základných bunkových procesov, ako je proliferácia, diferenciácia, motilita, stresová reakcia, apoptóza a prežitie. Knižnica inhibítorov MAPK od TargetMol, obsahujúca 367 zlúčenín zameraných na signalizáciu MAPK, sa môže použiť na výskum signalizácie MAPK a skríning liekov na súvisiace choroby.
Členovia rodiny transformujúceho rastového faktora-β (TGF-β) kontrolujú rast, diferenciáciu a apoptózu buniek a majú dôležité funkcie počas embryonálneho vývoja. Knižnica od spoločnosti TargetMol, predstavuje unikátnu zbierku 185 TGF-beta/Smad signalizačne cielených zlúčenín, a môže sa použiť na výskum signalizácie TGF-beta/Smad a súvisiaceho skríningu liekov.
Knižnica od spoločnosti TargetMol obsahuje 4330 schválených a klinických liečiv, ktoré prešli rozsiahlymi predklinickými štúdiami a majú dobre charakterizované bioaktivity, bezpečnosť a biologickú dostupnosť – vlastnosti, ktoré by mohli výrazne urýchliť vývoj a optimalizáciu liečiv, je dobrým nástrojom na opätovné použitie liečiv a bunkovú indukciu.
Mitochondria je oddelená organela viazaná na dvojitú membránu, ktorá sa nachádza vo väčšine eukaryotických organizmov, generuje väčšinu bunkovej zásoby adenozíntrifosfátu (ATP) a riadi bunkový bazálny metabolizmus, nazývaný ako bunkové elektrárne. Mutácie mitochondriálnej DNA môžu viesť k mnohým mitochondriálnym metabolickým poruchám a predpokladá sa, že prispievajú k starnutiu podporovaním apoptózy. Mitochondrie predstavujú atraktívny liekový cieľ pre metabolické ochorenia, neurodegeneráciu alebo hyperpr
Dráha PI3K/AKT/mTOR je intracelulárna signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Knižnica zlúčenín PI3K/Akt/mTOR od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 425 zlúčenín zameraných na signalizáciu PI3K/Akt/mTOR, sa môže použiť na vysoko výkonný skríning a skríning s vysokým obsahom pre nové lieky.
Inhibítory proteáz sú molekuly, ktoré inhibujú funkciu proteáz (enzýmov, ktoré napomáhajú rozkladu proteínov), vrátane proteínových inhibítorov proteáz, prirodzených inhibítorov proteáz a syntetických inhibítorov proteáz. Knižnica inhibítorov proteázy od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 344 malých inhibítorov proteáz a proteazómov, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky a skríningu liekov.
Mikrotubuly (MT) sú cylindrické polyméry α- a β-tubulínových heterodimérov. Mikrotubuly sú veľmi dôležité v mnohých bunkových procesoch, ako je udržiavanie štruktúry bunky, delenie buniek, prenos signálov, transport atď. Mikrotubuly sa dlho považovali za ideálny cieľ pre protirakovinové liečivá kvôli zásadnej úlohe, ktorú zohrávajú v mitóze, pričom tvoria dynamický vretienkový aparát. Protirakovinové lieky zacielené na mikrotubuly patria medzi najúčinnejšie protirakovinové terapeutiká používané v súč
Cytokíny sú široká kategória malých proteínov (~ 5–20 kDa), ktoré sú dôležité v bunkovej signalizácii, modulujú rovnováhu medzi humorálnymi a bunkovými imunitnými odpoveďami a sú vo veľkej miere zapojené do autoimunitných a zápalových ochorení. Blokovanie cytokínových signálnych dráh biologickými látkami preukázalo klinickú účinnosť pri týchto ochoreniach. Knižnica inhibítorov cytokínov od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 613 zlúčenín zameraných na cytokínovú signalizáciu, sa môže použiť na skríning
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti
Autofágia je prirodzený, regulovaný mechanizmus bunky, ktorý rozoberá nepotrebné alebo nefunkčné komponenty. Cielené poškodené cytoplazmatické zložky sú izolované zo zvyšku bunky v dvojmembránovom vezikule známom ako autofagozóm. Autofagozóm sa nakoniec spojí s lyzozómami a obsah sa degraduje a recykluje. Knižnica autofágových zlúčenín od spoločnosti TargetMol obsahuje 1248 zlúčenín s definovanou autofágiou indukujúcou alebo inhibičnou aktivitou a je užitočným nástrojom na štúdium úloh pro-
Angiogenéza je normálny a životne dôležitý proces pri raste a vývoji, ako aj pri hojení rán a pri tvorbe granulačného tkaniva. Avšak nekontrolovaná angiogenéza je základom mnohých smrteľných a oslabujúcich stavov, vrátane rakoviny, kožných ochorení, porúch imunity, diabetických vredov, kardiovaskulárnych ochorení, mŕtvice, kritickej ischémie končatín a mnohých ďalších. Knižnica zlúčenín súvisiacich s angiogenézou od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku zlúčenín súvisiacich s angiogen
Adrenergné receptory alebo adrenoceptory sú triedou receptorov spojených s G proteínom, ktoré sú cieľmi mnohých katecholamínov, ako je norepinefrín (noradrenalín) a epinefrín (adrenalín), ktoré produkuje telo, modulujúce kardiovaskulárny systém. Knižnica je súbor jedinečných 219 bioaktívnych zlúčenín, ktoré zahŕňajú blokátory, agonisty, endogénne neurónové transmitery a schválené liečivá a je účinným nástrojom na skríning alebo identifikáciu rekombinantných receptorov spojených s osiroteným G-proteínom, i
Dizajn liekov založený na fragmentoch zaviedol proces vývoja liekov zdola nahor so zlepšeným odberom vzoriek chemického priestoru a zvýšenou účinnosťou pri včasnom objavovaní liekov. Pri tejto knižnici je kombinované použitie farmakofórov, najvšeobecnejšia koncepcia reprezentujúca interakciu liečivo-cieľ s teóriou proteínových hotspotov, aby sa vyvinul návrhový protokol pre knižnice fragmentov. Prístup SpotXplorer zostavuje knižnice malých fragmentov, ktoré maximalizujú pokrytie experimentálne potvrdených
Komunikácia medzi neurónmi a v nich je rozhodujúca pre všetky funkcie nervového systému, od vývoja po starnutie, cez zdravie a choroby. Receptory spojené s G proteínom (GPCR), vrátane 5-HT receptorov, histamínových receptorov, opioidných receptorov, sú najväčšou rodinou signálnych proteínov pre neurónovú signalizáciu. Zmeny vo fungovaní GPCR môžu spôsobiť mnohé neurologické poruchy. Knižnica neurónových signálnych zlúčenín od TargetMol, obsahujúca 2540 zlúčenín zameraných na signalizáciu CNS, sa môže použ