Knižnica kovalentných inhibítorov

Knižnica kovalentných inhibítorov

Kovalentné inhibítory sú malé organické molekuly, ktoré interagujú so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárajú kovalentnú väzbu, čo vedie k zmene konformácie proteínu a následne k inhibícii aktivity proteínu. Až na niektoré výnimky je modifikácia proteínu kovalentnými inhibítormi zvyčajne ireverzibilná. Kovalentné inhibítory majú významné výhody oproti nekovalentným inhibítorom, takže kovalentné hlavice môžu cieliť na vzácne zvyšky konkrétneho cieľového proteínu, čo vedie k vývoju vysoko selektívnych inhibítorov a k dosiahnutiu úplnejšieho a pokračujúceho obsadenia cieľov v živých systémoch. Hoci väčšina úspešných kovalentných liekov bola objavená náhodne vo fenotypových screeningoch a ich molekulárne mechanizmy boli objasnené neskôr, kovalentné lieky mali veľký vplyv na ľudské zdravie a za posledných 100 rokov boli veľmi úspešnými liekmi pre farmaceutický priemysel, napr. ako penicilín, omeprazol, klopidogrel, aspirín, fluóruracil a tretia generácia ireverzibilného inhibítora tyrozínkinázy EGFR AZD9291/osimertinib.
TargetMol zhromažďuje 1949 malých molekúl vrátane identifikovaných kovalentných inhibítorov a iných molekúl, ktoré majú kovalentné reaktívne skupiny ako hlavice, ako sú chlóracetyl, 2-chlórpropionyl, akryloyl, alkín, sulfonylfluorid, akrylamid, ketokarbonyl, disulfidová väzba atď.

kúpiť
Pridať hodnotenie
Knižnica inhibítorov proteázy

Knižnica inhibítorov proteázy

Inhibítory proteáz sú molekuly, ktoré inhibujú funkciu proteáz (enzýmov, ktoré napomáhajú rozkladu proteínov), vrátane proteínových inhibítorov proteáz, prirodzených inhibítorov proteáz a syntetických inhibítorov proteáz. Knižnica inhibítorov proteázy od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 344 malých inhibítorov proteáz a proteazómov, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky a skríningu liekov.

kúpiť
Knižnica inhibítorov fosfatázy

Knižnica inhibítorov fosfatázy

Knižnica zlúčenín inhibítorov fosfatázy je zbierka 80 inhibítorov fosfatázy so známou aktivitou, ktoré možno použiť na skríning liekov, chemickú genomiku, farmakologickú analýzu atď.

kúpiť
Knižnica inhibítorov MAPK

Knižnica inhibítorov MAPK

Mitogénom aktivované proteínkinázy (MAPK) sú vysoko konzervovanou rodinou serín/treonínových proteínkináz zapojených do rôznych základných bunkových procesov, ako je proliferácia, diferenciácia, motilita, stresová reakcia, apoptóza a prežitie. Knižnica inhibítorov MAPK od TargetMol, obsahujúca 367 zlúčenín zameraných na signalizáciu MAPK, sa môže použiť na výskum signalizácie MAPK a skríning liekov na súvisiace choroby.

kúpiť
Knižnica kovalentných prírodných produktov

Knižnica kovalentných prírodných produktov

Ukázalo sa, že prírodné produkty demonštrujú svoj úspech pri modulácii určitých izolovaných, ale dôležitých cieľov, ako je rad antimikrobiálnych cieľov, najmä interakcie proteín-proteín. Preto mnohí výskumníci považujú prírodné produkty a ich deriváty za jedinečné nástroje na štúdium a manipuláciu funkcie proteínov. Kovalentné zlúčeniny, trieda organických malých molekúl, môžu interagovať so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárať kovalentné väzby, čo vedie k zmene konformácie proteínu, ktorá inhibuje

kúpiť
Knižnica inhibítorov cytokínov

Knižnica inhibítorov cytokínov

Cytokíny sú široká kategória malých proteínov (~ 5–20 kDa), ktoré sú dôležité v bunkovej signalizácii, modulujú rovnováhu medzi humorálnymi a bunkovými imunitnými odpoveďami a sú vo veľkej miere zapojené do autoimunitných a zápalových ochorení. Blokovanie cytokínových signálnych dráh biologickými látkami preukázalo klinickú účinnosť pri týchto ochoreniach. Knižnica inhibítorov cytokínov od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 613 zlúčenín zameraných na cytokínovú signalizáciu, sa môže použiť na skríning

kúpiť
Knižnica inhibítorov kinázy

Knižnica inhibítorov kinázy

V biochémii je kináza enzým, ktorý katalyzuje prenos fosfátových skupín z vysokoenergetických molekúl darujúcich fosfát (ATP) na špecifické substráty. Tento proces je známy ako fosforylácia. Proteínkinázy tvoria väčšinu všetkých kináz a sú široko študované. Proteínkináza modifikuje ďalšie molekuly, väčšinou proteíny, fosforyláciou, aby regulovala väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Rôzne ďalšie kinázy pôsobia na malé molekuly, ako sú lipidy, uhľohydráty, aminokyselin

kúpiť
Knižnica inhibítorov

Knižnica inhibítorov

Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky bunkové akcie. Schopnosť buniek vnímať a správne reagovať na svoje mikroprostredie je základom vývoja, opravy tkanív a imunity, ako aj normálnej homeostázy tkaniva. Chyby v signalizačných interakciách a spracovaní bunkových informácií sú zodpovedné za choroby, ako je rakovina, autoimunita a diabetes. Knižnica inhibítorov je jedinečná zbierka 7618 zlúčenín, z ktorých každá má jasné i

kúpiť
Knižnica inhibítorov PPI

Knižnica inhibítorov PPI

Inhibítory interakcie proteín-proteín (PPI) predstavujú rozsiahlu triedu terapeutických cieľov intracelulárne aj extracelulárne pre širokú škálu chorôb, napríklad rakoviny a HIV. Odhaduje sa, že ľudský interaktóm pokrýva ~ 400 000 interakcií proteín-proteín, vďaka čomu sú PPI ústredné pre mnohé biologické procesy vrátane enzymatickej aktivity, zostavovania proteínových komplexov a subcelulárnej lokalizácie. PPI sa však považujú za ťažko zacielené. Keďže súčasťou chorôb sú biologické procesy často dysregul

kúpiť
Knižnica inhibítorov tyrozínkinázy

Knižnica inhibítorov tyrozínkinázy

Tyrozínkináza je enzým, ktorý patrí do skupiny proteinkináz. Proteínkináza je kinázový enzým, ktorý modifikuje iné molekuly, väčšinou proteíny, tým, že k nim chemicky pridáva fosfátové skupiny (fosforylácia), aby reguloval väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Fosforylácia zvyčajne vedie k funkčnej zmene cieľového proteínu (substrátu) zmenou aktivity enzýmu, bunkovej polohy alebo asociácie s inými proteínmi. Z 518 známych kináz je najúspešnejšou triedou zameranou na li

kúpiť
Knižnica mini elektrofilných heterocyklických fragmentov

Knižnica mini elektrofilných heterocyklických fragmentov

Keďže skríning elektrofilných fragmentov sa stal sľubnou alternatívou k objavovaniu a overovaniu nových cieľov a generovaniu životaschopných chemických východiskových bodov, bola navrhnutá mini elektrofilná heterocyklická knižnica fragmentov. Tieto zlúčeniny sú v podstate kovalentné MiniFragy, ktoré obsahujú päť- a šesťčlenné heterocykly obsahujúce dusík s vlastnosťami priťahujúcimi elektróny, ktoré môžu aktivovať malé elektrofilné substituenty (halogénové, etinylové, vinylové a nitrilové skupiny). Knižni

kúpiť
Knižnica inhibítorov iónového kanála

Knižnica inhibítorov iónového kanála

Vzhľadom na ústrednú funkčnú úlohu, ktorú hrá “superrodina“ iónových kanálov v ľudskej fyziológii, jej membránovú lokalizáciu a rôznorodú distribúciu tkanív rôznych členov tejto skupiny, predstavuje atraktívnu potenciálnu cieľovú triedu pre objavovanie liekov. Iónové kanály hrajú zásadnú úlohu v spôsobe komunikácie buniek. Množstvo chorôb sa vyskytuje, keď iónové kanály nefungujú správne. Niektoré príklady sú cukrovka, neuropatická bolesť, kardiovaskulárne ochorenia, astma, epilepsia a neurodegeneratívne

kúpiť
Phosphatase Inhibitor Cocktail II (100× DMSO)

Phosphatase Inhibitor Cocktail II (100× DMSO)

Je ľahké, aby sa proteíny degradovali alebo defosforylovali počas in vitro extrakčného postupu, čo by mohlo spôsobiť nepresný výsledok detekcie proteínovej expresie. Preto by pridanie inhibítorov proteázy alebo inhibítorov fosfatázy do extraktov bolo účinným spôsobom na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínu. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.

kúpiť
Phosphatase Inhibitor Cocktail I (100× ddH2O)

Phosphatase Inhibitor Cocktail I (100× ddH2O)

Počas extrakcie in vitro sa proteíny ľahko degradujú alebo defosforylujú, čo môže spôsobiť nepresný výsledok detekcie expresie proteínov. Preto by pridanie inhibítorov proteáz alebo inhibítorov fosfatáz do extraktov bolo účinnou metódou na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínov. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.

kúpiť
Phosphatase Inhibitor Cocktail III (2 Tubes, 100x)

Phosphatase Inhibitor Cocktail III (2 Tubes, 100x)

Počas extrakcie in vitro sa proteíny ľahko degradujú alebo defosforylujú, čo môže spôsobiť nepresný výsledok detekcie expresie proteínov. Preto by pridanie inhibítorov proteáz alebo inhibítorov fosfatáz do extraktov bolo účinnou metódou na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínov. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.

kúpiť
Knižnica zlúčenín poškodenia a opravy DNA

Knižnica zlúčenín poškodenia a opravy DNA

Významnou prekážkou účinnej liečby rakoviny je rozvoj rezistencie na používané lieky, preto sa identifikácia nových biologických cieľov a navrhovanie nových liekov stáva jednou z najdôležitejších stratégií. Spomedzi rôznych potenciálnych cieľov je jedným z najdôležitejších cieľov systém poškodenia a opravy DNA v rakovinových bunkách. Použitie nešpecifických antibiotík na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobilo veľké množstvo rezistentných kmeňov, ktoré znižujú účinnosť súčasných terapií antibiotikami. Výv

kúpiť