V biochémii je kináza enzým, ktorý katalyzuje prenos fosfátových skupín z vysokoenergetických molekúl darujúcich fosfát (ATP) na špecifické substráty. Tento proces je známy ako fosforylácia. Proteínkinázy tvoria väčšinu všetkých kináz a sú široko študované. Proteínkináza modifikuje ďalšie molekuly, väčšinou proteíny, fosforyláciou, aby regulovala väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Rôzne ďalšie kinázy pôsobia na malé molekuly, ako sú lipidy, uhľohydráty, aminokyseliny a nukleotidy, buď na signalizáciu, alebo na ich prípravu na metabolické dráhy.
Knižnica inhibítorov kinázy TargetMol, ktorá obsahuje 2230 inhibítorov kinázy, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky, farmakologické štúdie a skríning liekov na súvisiace choroby.
Inhibítory proteáz sú molekuly, ktoré inhibujú funkciu proteáz (enzýmov, ktoré napomáhajú rozkladu proteínov), vrátane proteínových inhibítorov proteáz, prirodzených inhibítorov proteáz a syntetických inhibítorov proteáz. Knižnica inhibítorov proteázy od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 344 malých inhibítorov proteáz a proteazómov, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky a skríningu liekov.
Knižnica zlúčenín inhibítorov fosfatázy je zbierka 80 inhibítorov fosfatázy so známou aktivitou, ktoré možno použiť na skríning liekov, chemickú genomiku, farmakologickú analýzu atď.
Kinázy sú triedou enzýmov, ktoré uľahčujú fosforyláciu prenosom fosfátových skupín z vysokoenergetických donorových molekúl, ako je ATP, na špecifické cieľové molekuly. Spoločnou skupinou kináz sú proteínkinázy, ktoré pôsobia na špecifické proteíny tak, že ich fosforylujú a menia ich aktivitu. Proteínkinázy sú zapojené do celého radu bunkových signalizačných a regulačných procesov a hrajú dôležitú úlohu pri bunkovom raste, metabolizme, diferenciácii a apoptóze. Proteínkinázy sú spájané s mnohými ochorenia
Mitogénom aktivované proteínkinázy (MAPK) sú vysoko konzervovanou rodinou serín/treonínových proteínkináz zapojených do rôznych základných bunkových procesov, ako je proliferácia, diferenciácia, motilita, stresová reakcia, apoptóza a prežitie. Knižnica inhibítorov MAPK od TargetMol, obsahujúca 367 zlúčenín zameraných na signalizáciu MAPK, sa môže použiť na výskum signalizácie MAPK a skríning liekov na súvisiace choroby.
Cytokíny sú široká kategória malých proteínov (~ 5–20 kDa), ktoré sú dôležité v bunkovej signalizácii, modulujú rovnováhu medzi humorálnymi a bunkovými imunitnými odpoveďami a sú vo veľkej miere zapojené do autoimunitných a zápalových ochorení. Blokovanie cytokínových signálnych dráh biologickými látkami preukázalo klinickú účinnosť pri týchto ochoreniach. Knižnica inhibítorov cytokínov od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 613 zlúčenín zameraných na cytokínovú signalizáciu, sa môže použiť na skríning
Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky bunkové akcie. Schopnosť buniek vnímať a správne reagovať na svoje mikroprostredie je základom vývoja, opravy tkanív a imunity, ako aj normálnej homeostázy tkaniva. Chyby v signalizačných interakciách a spracovaní bunkových informácií sú zodpovedné za choroby, ako je rakovina, autoimunita a diabetes. Knižnica inhibítorov je jedinečná zbierka 7618 zlúčenín, z ktorých každá má jasné i
Inhibítory interakcie proteín-proteín (PPI) predstavujú rozsiahlu triedu terapeutických cieľov intracelulárne aj extracelulárne pre širokú škálu chorôb, napríklad rakoviny a HIV. Odhaduje sa, že ľudský interaktóm pokrýva ~ 400 000 interakcií proteín-proteín, vďaka čomu sú PPI ústredné pre mnohé biologické procesy vrátane enzymatickej aktivity, zostavovania proteínových komplexov a subcelulárnej lokalizácie. PPI sa však považujú za ťažko zacielené. Keďže súčasťou chorôb sú biologické procesy často dysregul
Tyrozínkináza je enzým, ktorý patrí do skupiny proteinkináz. Proteínkináza je kinázový enzým, ktorý modifikuje iné molekuly, väčšinou proteíny, tým, že k nim chemicky pridáva fosfátové skupiny (fosforylácia), aby reguloval väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Fosforylácia zvyčajne vedie k funkčnej zmene cieľového proteínu (substrátu) zmenou aktivity enzýmu, bunkovej polohy alebo asociácie s inými proteínmi. Z 518 známych kináz je najúspešnejšou triedou zameranou na li
Vzhľadom na ústrednú funkčnú úlohu, ktorú hrá “superrodina“ iónových kanálov v ľudskej fyziológii, jej membránovú lokalizáciu a rôznorodú distribúciu tkanív rôznych členov tejto skupiny, predstavuje atraktívnu potenciálnu cieľovú triedu pre objavovanie liekov. Iónové kanály hrajú zásadnú úlohu v spôsobe komunikácie buniek. Množstvo chorôb sa vyskytuje, keď iónové kanály nefungujú správne. Niektoré príklady sú cukrovka, neuropatická bolesť, kardiovaskulárne ochorenia, astma, epilepsia a neurodegeneratívne
Je ľahké, aby sa proteíny degradovali alebo defosforylovali počas in vitro extrakčného postupu, čo by mohlo spôsobiť nepresný výsledok detekcie proteínovej expresie. Preto by pridanie inhibítorov proteázy alebo inhibítorov fosfatázy do extraktov bolo účinným spôsobom na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínu. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.
Počas extrakcie in vitro sa proteíny ľahko degradujú alebo defosforylujú, čo môže spôsobiť nepresný výsledok detekcie expresie proteínov. Preto by pridanie inhibítorov proteáz alebo inhibítorov fosfatáz do extraktov bolo účinnou metódou na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínov. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.
Počas extrakcie in vitro sa proteíny ľahko degradujú alebo defosforylujú, čo môže spôsobiť nepresný výsledok detekcie expresie proteínov. Preto by pridanie inhibítorov proteáz alebo inhibítorov fosfatáz do extraktov bolo účinnou metódou na zabránenie degradácie a defosforylácie proteínov. Zmes inhibítorov fosfatázy môže účinne inhibovať defosforyláciu bežných fosfatáz na proteínoch a udržiavať pôvodný fosforylačný stav proteínov.
Kovalentné inhibítory sú malé organické molekuly, ktoré interagujú so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárajú kovalentnú väzbu, čo vedie k zmene konformácie proteínu a následne k inhibícii aktivity proteínu. Až na niektoré výnimky je modifikácia proteínu kovalentnými inhibítormi zvyčajne ireverzibilná. Kovalentné inhibítory majú významné výhody oproti nekovalentným inhibítorom, takže kovalentné hlavice môžu cieliť na vzácne zvyšky konkrétneho cieľového proteínu, čo vedie k vývoju vysoko selektívnych
Významnou prekážkou účinnej liečby rakoviny je rozvoj rezistencie na používané lieky, preto sa identifikácia nových biologických cieľov a navrhovanie nových liekov stáva jednou z najdôležitejších stratégií. Spomedzi rôznych potenciálnych cieľov je jedným z najdôležitejších cieľov systém poškodenia a opravy DNA v rakovinových bunkách. Použitie nešpecifických antibiotík na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobilo veľké množstvo rezistentných kmeňov, ktoré znižujú účinnosť súčasných terapií antibiotikami. Výv
Transdukcia bunkového signálu je prenos molekulárnych signálov cez rôzne proteíny v signálnej kaskáde, ktorá prenáša a zosilňuje signál. Signálna dráha JAK-STAT prenáša informácie z chemických signálov mimo bunky do bunkového jadra, čo vedie k aktivácii génov prostredníctvom procesu nazývaného transkripcia. Existujú tri kľúčové časti signalizácie JAK-STAT: Janusove kinázy (JAK), prevodník signálu a aktivátor transkripčných proteínov (STATs) a receptory (ktoré viažu chemické signály). Signálna dráha JAK-ST