Črevný ľudský mikrobióm môže byť považovaný ako orgán, ktorý má rozhodujúce funkcie pre ľudský metabolizmus, trávenie, udržiavanie funkcie črevnej bariéry a imunomoduláciu. Ľudský metabolizmus je vysoko spojený so zmeneným zložením mikroflóry. Okrem toho je črevný mikrobióm spojený s mnohými chorobami, ktoré nie sú klasicky spojené s mikróbmi, ako sú metabolické choroby vrátane obezity a komplikácie súvisiace s obezitou, ako je nealkoholické stukovatenie pečene (NAFLD), inzulínová rezistencia a diabetes mellitus 2. typu (T2DM), reumatoidná choroba. artritída a psychické poruchy. Črevná mikroflóra prispieva k fyziológii hostiteľa prostredníctvom produkcie nespočetného množstva metabolitov. Tieto metabolity prejavujú svoje účinky v hostiteľovi ako signálne molekuly („posli“) a substráty pre metabolické reakcie, ako je ovplyvňovanie ľudskej energetiky, potláčanie zápalu prostredníctvom odlišných mechanizmov, regulácia homeostázy črevných epitelových buniek, odozva imunitných buniek a excitabilita neurónov atď. Štúdia črevného mikrobiálneho metabolitu preto pomôže pri objavovaní mechanizmov niektorých chorôb a vývoji vhodných a účinných terapií.
Knižnica od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 614 črevných mikrobiálnych metabolitov, ktoré možno použiť pri výskume črevného mikrobiómu a súvisiaceho vývoja liekov.
Knižnica zlúčenín myšacích metabolitov od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 224 myšacích metabolitov, ktoré možno použiť pre HTS a HCS a výskum súvisiaci s metabonomikou.
Bolo zistené, že izoméry alebo metabolity mnohých existujúcich liekov vykazujú biologickú aktivitu. V súčasnosti nám poznatky o izomérii pomohli pri zavádzaní bezpečnejších a efektívnejších liekových alternatív novších ako aj existujúcich liekov. Tieto zlúčeniny, ktoré majú bohaté farmakologické hodnotiace údaje, sú ideálne ako vstupný bod pre opätovné použitie liečiva. Knižnica od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 200 izomérov/metabolitov liekov s veľkou rozmanitosťou, čo sa môže použi
Ľudské metabolity zahŕňajú endogénne a exogénne metabolity. Endogénne metabolity ako už názov napovedá, sú niektoré metabolity produkované a nachádzajúce sa v ľudskom tele, ako sú akékoľvek intermediárne metabolity cyklu kyseliny citrónovej, ktoré sa zúčastňujú dôležitých fyziologických procesov v tele a môžu slúžiť ako potenciálne prekurzory liečiv. Exogénne metabolity vrátane liekov, toxínov a potravinových prísad sa v organizme nevytvárajú a nenachádzajú, ale pochádzajú zvonku. Štúdium toho, ako s
Po tisíce rokov sa prírodné produkty produkované organizmami v prírode využívajú ako lieky. Huby dodnes zostávajú dôležitým zdrojom liečiv na infekčné choroby. S rýchlym vývojom technológie sekvenovania genómu a skúmaním biosyntetických génových zhlukov bolo objavených viac nových zlúčenín z húb. Huby možno izolovať z pôdy, vody, vzduchu, rastlín a iných organizmov. Najmä endofytické huby produkujú sekundárne metabolity podobné tým, ktoré majú ich hostitelia. Huby môžu produkovať širokú škálu sekundárnych
Zmeny v biologickom stave (ako je hypoxia, živiny, lieky) zvyčajne spôsobujú poruchy v koncentráciách a tokoch špecifických endogénnych metabolitov, ktoré sa podieľajú na množstve kľúčových dráh súvisiacich s ochorením. Rakovinové bunky vykazujú hlboké zmeny vo svojom metabolizme. Kvantitatívne meranie dynamických multiparametrických metabolitov, identifikácia a kvantifikácia intermediárneho metabolizmu môže lepšie pomôcť predpovedať progresiu nádoru, pochopiť metabolické dráhy a molekulárny mechaniz
Ľudské endogénne metabolity, ktoré sú produkované a nachádzajúce sa v ľudskom tele, zahŕňajú predovšetkým sacharidy, bioaktívne peptidy, nukleozidy a nukleové kyseliny, endogénne regulačné faktory, cytokíny a proteíny. Tieto metabolity sa často podieľajú na základných fyziologických procesoch v tele.Ľudské endogénne metabolity môžu slúžiť ako diagnostické biomarkery. Napríklad v oblasti výskumu rakoviny sa metódy diagnostiky malígnych nádorov, skríning liekov a hodnotenie toxicity liekov na základe a
Mikroskopické organizmy, bežne známe ako mikroorganizmy alebo mikróby, sa nachádzajú všade okolo nás a dokonca aj v našom tele, vrátane baktérií, húb, vírusov, rias, archeí a prvokov. Prevažná väčšina mikróbov na Zemi nepredstavuje žiadnu skutočnú hrozbu pre ľudí, rastliny alebo zvieratá. Mikroorganizmy sú známe ako bohatý zdroj prírodných produktov, ktoré výrazne prispievajú k ľudskému zdraviu. Streptomyces predstavuje dôležitý zdroj prírodných liečiv, a najväčší rod produkujúci antibiotiká, ktorý produk
Flavonoidy (alebo bioflavonoidy) sú triedou sekundárnych metabolitov rastlín a húb. Chemicky majú flavonoidy všeobecnú štruktúru 15-uhlíkovej kostry, ktorá pozostáva z dvoch fenylových kruhov (A a B) a heterocyklického kruhu (C). Flavonoidy sa používajú ako hlavné aktívne zložky v tradičných čínskych bylinných liekoch. Dôkazy preukazujú, že flavonoidy majú vplyv na mnohé aspekty ľudského zdravia, vrátane protinádorových, antioxidačných, antibakteriálnych, protizápalových a kardiovaskulárnych ochranných úč
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Historicky boli prírodné produkty pokladnicou farmácie. Knižnica pozostáva z viac ako 3745 členov patriacich do 22 skeletov (priemerne 180 zlúčenín na skelet). Knižnica obsahuje nasledujúce podknižnice: 1.Podknižnica na báze cytizínu 2.Matrinová podknižnica 3. Podknižnica na báze podofylotoxínov 4. Podknižnica založená na prirodzene sa vyskytujúcich privilegovaných BBS, ako sú hydroxyprolíny, triptamín, nor-tropolón a iné.
Knižnica fragmentov štruktúrnej diverzity s vysokou rozpustnosťou je konštruovaná efektívnym a modulárnym spôsobom, takže je veľmi vhodná na riešenie súčasnej situácie, že na dosiahnutie viacsmerného rastu fragmentov je potrebné veľké množstvo syntetických investícií. Štruktúrne odlišné fragmenty sú navrhnuté tak, aby obsahovali vhodné syntetické reaktívne skupiny pre budúci rast fragmentov. Knižnica vysoko rozpustných fragmentov 3D štruktúrnej diverzity obsahuje 1081 zlúčenín.
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Gastroenteritída je zápal sliznice žalúdka a tenkého a hrubého čreva. Väčšina prípadov je infekčná, hoci gastroenteritída sa môže vyskytnúť aj po požití liekov a chemických toxínov (napr. kovov, rastlinných látok). Zlúčeniny odvodené z prírodných produktov preukázali svoju účinnosť ako terapeutické činidlá v rôznych oblastiach, ako je rakovina, starnutie, metabolické poruchy, kardiovaskulárne choroby (kontrola hladiny cukru v krvi), zápaly (gastroprotektívny účinok), neurologické poruchy a iné. Gastrointe