Laboratórne prístroje a spotrebný materiál, Molchem
V roku 2018 Jeff Janes a jeho tím vytvorili a zverejnili knižnicu ReFRAME prostredníctvom dolovania údajov a výskumu literatúry v zborníku Národnej akadémie vied (PNAS). Tím vysvetlil aplikáciu a užitočnosť knižnice ReFRAME, kde väčšina zlúčenín v knižnici prešla klinickými skúškami. TargetMol zostavil knižnicu 3274 zlúčenín ReFRAME, čo je užitočný nástroj na zmenu účelu liekov a vývoj liekov proti COVID-19.
Významnou prekážkou účinnej liečby rakoviny je rozvoj rezistencie na používané lieky, preto sa identifikácia nových biologických cieľov a navrhovanie nových liekov stáva jednou z najdôležitejších stratégií. Spomedzi rôznych potenciálnych cieľov je jedným z najdôležitejších cieľov systém poškodenia a opravy DNA v rakovinových bunkách. Knižnica od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 667 zlúčenín súvisiacich s poškodením a opravou DNA, ktorá pokrýva 19 rôznych cieľov poškodenia a oprav
Ľudské endogénne metabolity, ktoré sú produkované a nachádzajúce sa v ľudskom tele, zahŕňajú predovšetkým sacharidy, bioaktívne peptidy, nukleozidy a nukleové kyseliny, endogénne regulačné faktory, cytokíny a proteíny. Tieto metabolity sa často podieľajú na základných fyziologických procesoch v tele.Ľudské endogénne metabolity môžu slúžiť ako diagnostické biomarkery. Napríklad v oblasti výskumu rakoviny sa metódy diagnostiky malígnych nádorov, skríning liekov a hodnotenie toxicity liekov na základe a
Perorálne podávanie je prvou voľbou pri klinickom podávaní liečiva, najmä pri dlhodobom používaní. Je to tiež najbezpečnejší, najpohodlnejší a najekonomickejší spôsob podávania liekov. Perorálna biologická dostupnosť je percento absorbovanej dávky liečiva, ktorá úspešne prešla cez sliznicu gastrointestinálneho traktu a vstúpila do krvného obehu cez pečeň, na pôvodne podanú orálnu dávku. Lieky s vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou môžu dosiahnuť účinnosť pri nižších dávkach a účinne znížiť toxické
Knižnica zlúčenín myšacích metabolitov od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 224 myšacích metabolitov, ktoré možno použiť pre HTS a HCS a výskum súvisiaci s metabonomikou.
Modifikácia chromatínu, tiež nazývaná prestavba chromatínu, je preskupenie chromatínu z kondenzovaného stavu do stavu dostupného pre transkripciu, čo umožňuje transkripčným faktorom alebo iným proteínom viažucim DNA pristupovať k DNA a kontrolovať expresiu génu. Remodelácia chromatínu sa výrazne podieľa na epigenetike. Epigenetické modifikácie histónových proteínov, ako je metylácia/demetylácia a acetylácia/deacetylácia, môžu zmeniť štruktúru chromatínu, čo vedie k aktivácii alebo represii transkripcie. Z
Potravinárske prídavné látky sú syntetické alebo prírodné látky, ktoré sa pridávajú do potravín na zlepšenie ich kvality a farby, vône a chuti, ako aj na uspokojenie potrieb konzervácie, čerstvosti a techník spracovania. Spôsoby výroby potravinárskych prísad zahŕňajú chemickú syntézu, biologickú fermentáciu alebo prirodzenú extrakciu. Bežné potravinové prísady zahŕňajú antioxidanty, objemové činidlá, farbivá, konzervačné látky, sladidlá a potravinárske príchute. Knižnica obsahuje 430 potravinárskych prída
Črevný ľudský mikrobióm môže byť považovaný ako orgán, ktorý má rozhodujúce funkcie pre ľudský metabolizmus, trávenie, udržiavanie funkcie črevnej bariéry a imunomoduláciu. Ľudský metabolizmus je vysoko spojený so zmeneným zložením mikroflóry. Okrem toho je črevný mikrobióm spojený s mnohými chorobami, ktoré nie sú klasicky spojené s mikróbmi, ako sú metabolické choroby vrátane obezity a komplikácie súvisiace s obezitou, ako je nealkoholické stukovatenie pečene (NAFLD), inzulínová rezistencia a diabetes m
Peptidy s veľkosťou medzi proteínami a malými syntetickými liekmi, majú významnú úlohu v vo fyziológii človeka zahŕňajúc účinky ako hormóny, neurotransmitery, rastové faktory, ligandy iónových kanálov alebo antiinfekčné látky. Peptidové lieky majú lepšiu účinnosť, selektivitu a špecificitu ale menšiu toxicitu. S pokrokmi v technológiách expresie rekombinantných proteínov, vývojom efektívnejšej a ekonomicky výhodnejšej syntézy peptiov, zlepšením systémov purifikácie
Poškodenie pečene vyvolané liekmi (DILI) je bežné a takmer všetky triedy liekov môžu spôsobiť ochorenie pečene. Hoci kardiotoxicita zostáva jedným z hlavných dôvodov ukončenia vývoja lieku, a to tak počas predklinických, ako aj klinických štádií, DILI je najbežnejším dôvodom uvádzaným na stiahnutie schváleného lieku. Knižnica zlúčenín od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 1040 zlúčenín spôsobujúcich hepatotoxicitu, vrátane protirakovinových liekov, antibiotík, antituberkulóznych látok, antiretrovírusových
Glykolytická dráha, tiež známa ako EMP dráha (Embden-Meyerhof-Parnasova dráha), sa týka degradácie glukózy na pyruvát a tvorby ATP prostredníctvom série krokov v anaeróbnych podmienkach a glykolýza sa vyskytuje vo všetkých živých bunkách. Zistilo sa, že nádorové bunky si prednostne vyberajú glykolytickú dráhu na poskytovanie energie aj v prítomnosti kyslíka a tento proces sa nazýva aeróbna glykolýza (Warburgov efekt). Nádorové bunky spotrebujú viac glukózy v porovnaní s normálnymi bunkami, takže zacielení
Cyklické peptidy sú polypeptidové reťazce s kruhovou štruktúrou, spojené medzi amino a karboxylovým koncom peptidu. Mnoho cyklických peptidov bolo objavených v prírode a mnoho ďalších typov cyklických peptidov bolo syntetizovaných v laboratóriu. Vďaka svojej štruktúrnej špecifickosti sú cyklické peptidy konformačne stabilnou triedou zlúčenín medzi peptidovými molekulami, s vysokou selektivitou pre receptory, vysokou metabolickou stabilitou a vysokou orálnou dostupnosťou. Cyklické peptidy majú vo všeobecno
Ľudské metabolity zahŕňajú endogénne a exogénne metabolity. Endogénne metabolity ako už názov napovedá, sú niektoré metabolity produkované a nachádzajúce sa v ľudskom tele, ako sú akékoľvek intermediárne metabolity cyklu kyseliny citrónovej, ktoré sa zúčastňujú dôležitých fyziologických procesov v tele a môžu slúžiť ako potenciálne prekurzory liečiv. Exogénne metabolity vrátane liekov, toxínov a potravinových prísad sa v organizme nevytvárajú a nenachádzajú, ale pochádzajú zvonku. Štúdium toho, ako s
Oxidačný stres odráža nerovnováhu medzi systémovým prejavom reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a schopnosťou biologického systému pohotovo detoxikovať reaktívne medziprodukty alebo opraviť výsledné poškodenie. Poruchy v normálnom redoxnom stave buniek môžu spôsobiť toxické účinky prostredníctvom produkcie peroxidov a voľných radikálov, ktoré poškodzujú všetky zložky bunky, vrátane proteínov, lipidov a DNA. U ľudí sa predpokladá, že oxidačný stres sa podieľa na rozvoji aterosklerózy, srdcového zlyhania, infa
Makrocyklické zlúčeniny sú veľmi dôležité vo vývoji liekov a vo výskume. Makrocyklické zlúčeniny sú čoraz úspešnejšie uznávané ako prístup k cieľom s nízkou dostupnosťou liečiv, ako sú antimikrobiálne, antivírusové a proteín-proteínové interakcie (PPI). Topologicky majú makrocyklické zlúčeniny jedinečnú schopnosť preklenúť veľké povrchové plochy, pričom zostávajú konformačne obmedzené v porovnaní s acyklickými molekulami s ekvivalentnou molekulovou hmotnosťou. Makrocyklické zlúčeniny tiež znižujú celkovú