Laboratórne prístroje a spotrebný materiál, Molchem
Ukázalo sa, že prírodné produkty demonštrujú svoj úspech pri modulácii určitých izolovaných, ale dôležitých cieľov, ako je rad antimikrobiálnych cieľov, najmä interakcie proteín-proteín. Preto mnohí výskumníci považujú prírodné produkty a ich deriváty za jedinečné nástroje na štúdium a manipuláciu funkcie proteínov. Kovalentné zlúčeniny, trieda organických malých molekúl, môžu interagovať so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárať kovalentné väzby, čo vedie k zmene konformácie proteínu, ktorá inhibuje
Prírodné produkty sú dôležitými zdrojmi zlúčenín olova a kandidátmi na liečivá. Ich štruktúry sú jedinečné a väčšina z nich je chirálnych. Tieto prirodzene sa vyskytujúce výhody poskytujú rozmanitejšie možnosti premeny prírodných produktov na lieky a sú tiež dôvodom, prečo prírodné produkty zohrávajú dôležitú úlohu pri vývoji a výskume liekov. Na základe štrukturálnej rozmanitosti a novosti prírodných produktov spoločnosť TargetMol použila index predpovede podobnosti s liekmi „Lipinskis Rule of Five“ na v
Koncept „Podpora krvného obehu na odstránenie stázy krvi“ (“Promoting Blood Circulation for Removing Blood Stasis” - PBCRBS) je dôležitou teóriou a terapeutickým princípom v tradičnej čínskej medicíne (TCM). Bežné tradičné čínske lieky na PBCRBS zahŕňajú Ligusticum chuanxiong, Persica, Boswellia a Myrrha atď. Tieto byliny sú často charakterizované štipľavými (xin), horkými (ku) a teplými (wen) vlastnosťami, čo im umožňuje povzbudiť krvný obeh a rozptýliť stagnáciu, prejavujúc PBCRBS. Moderný farmakologick
Terpény sú veľká a rôznorodá trieda organických zlúčenín, ktoré sú produkované rôznymi rastlinami, hlavne ihličnanmi a niektorým hmyzom. Taktiež sú nazývané izoprenoidy – zložené z v molekúl izoprénu. Stavebným prvkom je päťuhlíková izoprénová jednotka (CH2C(CH3)CHCH2). Byliny a vyššie rastliny obsahujúce ich oxidované deriváty, známe ako terpenoidy, sa po stáročia používajú ako príchute, vône a liečivá. V súčasnosti je známych viac ako 22 000 terpenoidov, čo z nich robí najväčšiu skupinu p
Prírodné produkty majú výhodu rozmanitých chemických štruktúr a biologických aktivít, vďaka čomu sú nenahraditeľné pri vývoji nových liekov. Avšak jedným z problémov, ktoré dlho brzdili vývoj skríningu liečiv z prírodných produktov, je to, že zvyčajne, keď bol prírodný produkt identifikovaný ako hit, bolo ťažké uskutočniť následné farmakologické experimenty kvôli všeobecne vysokým nákladom na prírodné produkty. Aby sa predišlo takýmto problémom, TargetMol navrhol knižnicu prírodných produktov, ktorá zhrom
Prírodné produkty sú zlúčeniny produkované organizmami v prírode. Ich štruktúry a funkcie boli vybrané a optimalizované počas dlhého evolučného procesu prírody, výsledkom čoho sú veľmi rôznorodé štruktúry prostredníctvom rôznych procesov, ako je oxidácia a redukcia, preskupovacia reakcia, katiónová cyklizácia, kondenzačné reakcie a pericyklické reakcie.Tieto jedinečné chemické štruktúry dodávajú prírodným produktom schopnosť viazať sa špecificky na cieľ a dobrú biologickú aktivitu. Prírodné produkty sa pr
Koagulácia je proces kedy sa krv mení z tekutej na gélovú formu, pričom sa vytvára krvná zrazenina. Látky, ktoré sa zúčastňujú koagulačnej kaskády, sa nazývajú zrážacie faktory. Proces zrážania krvi je zložitý a zahŕňa hlavne tri kroky: produkcia aktivátora protrombínu, premena protrombínu na trombín a premena fibrinogénu na fibrín. Mechanizmy proti zrážaniu sú dôležité pri obmedzovaní tvorby zrazenín v mieste poranenia. Rovnováha koagulačného a antikoagulačného mechanizmu udržuje hemostatický systém
Je dobre známe, že neurologické ochorenia, ktoré postihujú mozog alebo iné zložky centrálneho nervového systému, patria medzi najničivejšie a najkomplexnejšie stavy, ktoré dnes sužujú ľudstvo. Po tisíce rokov sa poškodenie centrálneho nervového systému dospelých (CNS) u ľudí považovalo za „chorobu, ktorú nemožno liečiť“. V CNS dospelých cicavcov sa väčšina poranených axónov neregeneruje, čo predstavuje veľkú prekážku funkčnej obnovy po traume. Objav neurálnych a gliových prekurzorových buniek v dospelom m
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Pediatrické lieky označujú triedu liekov, ktorá je navrhnutá tak, aby vyhovovala špeciálnej fyziológii a potrebám detí, ktoré sa ako osobitná skupina výrazne líšia od dospelých, pokiaľ ide o vývoj a fyziológiu. Vývoj liekov pre deti má veľký význam pre celé ľudstvo a spoločnosť TargetMol zhromaždila 1015 pediatrických liekov, z ktorých všetky boli schválené na liečbu pediatrických ochorení alebo sú v klinických štúdiách na liečbu pediatrických ochorení a môžu byť použité pre vývoj pediatrických lieko
Histónová modifikácia je kovalentná posttranslačná enzymatická modifikácia histónových proteínov, ktorá zahŕňa metyláciu, fosforyláciu, acetyláciu, ubikvityláciu a sumoyláciu. Modifikácia histónu ovplyvňuje génovú expresiu zmenou štruktúry chromatínu alebo náborom modifikátorov histónu. Preto modifikácie histónov pôsobia v rôznych biologických procesoch, ako je aktivácia/inaktivácia transkripcie, balenie chromozómov a poškodenie/oprava DNA. Kvantitatívna detekcia rôznych modifikácií histónov by teda posky
Endokrinné žľazy sú tvorené skupinou buniek, ktoré vylučujú svoje produkty, hormóny, priamo do krvi a nie cez kanál. Hormóny sú transportované obehovým systémom do vzdialených orgánov na reguláciu fyziológie a správania, ako je metabolizmus, rast, vývoj a reprodukcia. Hormóny majú rôzne chemické štruktúry, hlavne 3 tried: eikosanoidy, steroidy a deriváty aminokyselín/proteínov. Endokrinné ochorenie je charakterizované neregulovaným uvoľňovaním hormónov, neprimeranou reakciou na signalizáciu, nedostatkom ž
TargetMol ponúka vysokokvalitnú knižnicu fenotypového skríningu zameranú na cieľ (celkom 1832 zlúčenín) s maximálnou biologickou a chemickou diverzitou pre takéto empirické prístupy. Fenotypové prístupy využívajú semiempirické metódy, ktoré si nevyžadujú veľkú znalosť cieľa a pochopenie mechanizmu. Nedávna analýza odhalila, že fenotypové prístupy sú úspešnejšou stratégiou pre lieky s malou molekulou. Použitie dobre anotovaných bioaktívnych zlúčenín s jasnými cieľmi pre fenotypový skríning môže tiež zúžiť
Bunkové preprogramovanie sa týka procesu, ktorým sa diferencované somatické bunky za určitých podmienok obrátia do pluripotentného alebo totipotentného stavu. Tradičné techniky preprogramovania majú obmedzenia v klinických aplikáciách v dôsledku problémov, ako je integrácia exogénnych génov. Preprogramovanie vyvolané zlúčeninou malých molekúl má množstvo výhod. Napríklad sa možno vyhnúť integrácii do genómu, ako aj imunogenicite, účinky sú reverzibilné, viaceré ciele možno regulovať súčasne a osudy buniek
Kostné tkanivo sa nepretržite remodeluje prostredníctvom spoločného pôsobenia kostných buniek, ktoré zahŕňajú resorpciu kosti osteoklastmi a tvorbu kosti osteoblastmi. Rovnováha medzi tvorbou a resorpciou kosti je nevyhnutná a závisí od pôsobenia niekoľkých lokálnych a systémových faktorov vrátane hormónov, cytokínov, chemokínov a biomechanickej stimulácie. Nerovnováha medzi kostnou resorpciou a tvorbou môže viesť k ochoreniam kostí vrátane osteoporózy. Osteoblasty sú hlavnými funkčnými bunkami tvorby kos