Počas posledných desaťročí sme boli svedkami mnohých prelomových objavov a úspechov vo výskume a liečbe rakoviny, avšak rakovina je pre ľudí stále veľkým zdravotným problémom. Rakovinové bunky zostávajú nediferencované (naďalej sa delia, spôsobujú väčšie poškodenie a napádajú nové tkanivo), chýbajú im normálne bunkové signalizačné reakcie (strata kontaktnej inhibície a vyhýbanie sa programovanej bunkovej smrti), obsahujú abnormálne zmeny (genetické abnormality) v chromatíne, majú zmenený energetický metabolizmus a vyvolávajú vaskularizáciu (zabezpečovanie stáleho prísunu kyslíka a živín).
Starostlivo bolo vybraných 3250 zlúčenín so známou protinádorovou aktivitou, ktoré možno použiť na výskum súvisiaci s nádormi a skríning protinádorových liečiv.
Celosvetovo rakovina pečene, predstavuje tretiu najvyššiu mieru úmrtnosti na rakovinu. Medzi hlavné príčiny rakoviny pečene patrí hepatitída B, hepatitída C, alkoholická steatohepatitída a nealkoholická steatohepatitída (NASH). Mnohobunkové signálne dráhy sú spojené s hepatokarcinogenézou, ako je signálna dráha PI3K/Akt/mTOR, receptor epidermálneho rastového faktora (EGFR), receptor vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGFR) atď. Knižnica zlúčenín proti rakovine pečene je zbierka 1816 zlúčenín sú
Rakovina prostaty je epiteliálny zhubný nádor, ktorý sa vyskytuje v prostatickej žľaze a je najčastejším zhubným nádorom v mužskom reprodukčnom systéme s komplexnou patogenézou ochorenia. Na progresii rakoviny prostaty sa podieľajú viaceré signálne dráhy a ciele, ako napríklad androgénny receptor, ježko, TGF-β, Wnt, PI3K-AKT-mTOR. Knižnica od spoločnosti TargetMol je zbierka 2096 zlúčenín súvisiacich s rakovinou prostaty, vrátane zlúčenín, o ktorých sa uvádza, že majú terapeutické účinky pri rakovine pros
Rakovina vaječníkov je zhubný nádor, ktorý sa vyvíja v tkanive vaječníkov. Približne 90 % až 95 % rakoviny vaječníkov je primárnych, čo znamená, že sa tvoria vo vaječníkoch, zatiaľ čo zvyšných 5 % až 10 % sú metastatické rakoviny, ktoré sa rozšírili do vaječníkov z iných miest. Včasné štádium rakoviny vaječníkov sa zvyčajne prejavuje bez zreteľných symptómov, a aj keď sú symptómy prítomné, chýba im špecifickosť, čo robí včasnú diagnostiku pomerne náročným. Asi 60 % až 70 % pacientov je diagnostikovaných v
Kolorektálny karcinóm (CRC), tiež známy ako rakovina čreva, hrubého čreva alebo konečníka, je jedným z najsmrteľnejších malignít na svete a vážnou hrozbou pre ľudské zdravie. Miera chorobnosti a úmrtnosti na CRC v posledných rokoch stúpa a prevalencia sa zvyšuje s vekom. Liečba kolorektálneho karcinómu zahŕňa chirurgický zákrok, rádioterapiu, chemoterapiu a cielenú terapiu. Rakovina v počiatočnom štádiu sa dá vyliečiť chirurgicky, zatiaľ čo pokročilá metastatická rakovina sa zvyčajne lieči chemoterapiou k
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Rakovina prsníka je nekontrolovaný rast buniek prsníka. U žien je rakovina prsníka druhou najčastejšou diagnostikovanou rakovinou po rakovine kože (a druhou najčastejšou príčinou úmrtí na rakovinu po rakovine pľúc. Existuje niekoľko typov rakoviny prsníka a sú rozdelené do dvoch hlavných kategórií: neinvazívne alebo in situ (duktálne alebo lobulárne) a invazívne (duktálne alebo lobulárne). Okrem toho možno rakovinu prsníka rozdeliť do štyroch molekulárnych podtypov: „bazálna“ podskupina, podskupina riaden
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Knižnica predklinických zlúčenín je zbierka 709 zlúčenín, ktoré sú v predklinickej fáze s jasnými cieľmi a podrobnými informáciami o indikácii ochorenia a referencii.
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max je zbierka 22706 zlúčenín s biologickou aktivitou, ktoré vyvolávajú biologické reakcie v bunkách, tkanivách a dokonca aj u jednotlivcov. Zahŕňa molekuly liečiv, ktoré sú v predklinických štúdiách, štúdiách v klinickej fáze a tie, ktoré sú už na trhu. S jasnými cieľmi a komplexnými informáciami je ideálny na prepracovanie liečiv, indukciu a diferenciáciu buniek a identifikáciu proteínových cieľov v biochemických mechanistických štúdiách. Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max
lt;p>Knižnica mini skeletov od spoločnosti TargetMol bola navrhnutá tak, aby obsahovala iba 1 zlúčeninu pre každý chemický skelet a zhromaždila 5 000 zlúčenín, čo predstavuje 5 000 skeletov, z veľkého chemického zdroja podobného liečivu.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti
Alkaloidy sú triedou prirodzene sa vyskytujúcich organických zlúčenín, ktoré väčšinou obsahujú základné atómy dusíka a sú produkované hlavne rastlinami. Veľké množstvo výskumov zistilo, že alkaloidy majú širokú škálu farmakologických účinkov vrátane antimalarických (napr. chinín), antiastmatických, protirakovinových (napr. homoharringtonín), cholinomimetických (napr. galantamín), vazodilatačných (napr. vinkamin), antiarytmických (napr. alchinidín) (napr. morfín), antibakteriálne (napr. chelerytrín) a anti
Neurodegeneratívne poruchy, ako je Alzheimerova choroba (AD), Parkinsonova choroba (PD), Huntingtonova choroba (HD), spinálna svalová atrofia (SMA) a amyotrofická laterálna skleróza (ALS), sú nevyliečiteľné a vysiľujúce stavy charakterizované progresívnou degeneráciou špecifických neurónov v mozgoch postihnutých jedincov. Táto knižnica zlúčenín TargetMol zhromažďuje 1622 zlúčenín súvisiacich s neurodegeneratívnymi ochoreniami, ktoré majú terapeutický účinok alebo pôsobia na ciele súvisiace s neurodegenera