Alkaloidy sú triedou prirodzene sa vyskytujúcich organických zlúčenín, ktoré väčšinou obsahujú základné atómy dusíka a sú produkované hlavne rastlinami. Veľké množstvo výskumov zistilo, že alkaloidy majú širokú škálu farmakologických účinkov vrátane antimalarických (napr. chinín), antiastmatických, protirakovinových (napr. homoharringtonín), cholinomimetických (napr. galantamín), vazodilatačných (napr. vinkamin), antiarytmických (napr. alchinidín) (napr. morfín), antibakteriálne (napr. chelerytrín) a antihyperglykemické účinky (napr. piperín).
Knižnica starostlivo zhromažďuje 468 alkaloidov získaných z rastlín, vrátane Aconite, Bariwinkle, Camptotheca acuminate, Belladonna, Coptis chinensis atď. Majú protirakovinové, protizápalové, antioxidačné a neuroprotektívne účinky. Napríklad vinca alkaloidy získané z madagaskarskej rastliny žeruchy sú dôležité pre boj proti rakovine a sú druhou najpoužívanejšou triedou liekov proti rakovine a zostanú medzi pôvodnými protirakovinovými terapiami.
Historicky boli prírodné produkty pokladnicou farmácie. Knižnica pozostáva z viac ako 3745 členov patriacich do 22 skeletov (priemerne 180 zlúčenín na skelet). Knižnica obsahuje nasledujúce podknižnice: 1.Podknižnica na báze cytizínu 2.Matrinová podknižnica 3. Podknižnica na báze podofylotoxínov 4. Podknižnica založená na prirodzene sa vyskytujúcich privilegovaných BBS, ako sú hydroxyprolíny, triptamín, nor-tropolón a iné.
Prírodné produkty sú neprekonateľným zdrojom chemickej diverzity a ideálnym východiskovým bodom pre akýkoľvek skríningový program pre farmakologicky aktívne malé molekuly. Historicky najúspešnejším zdrojom nových liekov boli prírodné produkty. Prírodné produkty sa ukázali ako úspešné modulátory zložitých cieľov, ako je rad antibakteriálnych cieľov a najmä interakcie proteín-proteín. Knižnica vzácnych prírodných produktov od spoločnosti TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 178 vzácnych prírodných prod
Prírodné produkty sú dôležitými zdrojmi zlúčenín olova a kandidátmi na liečivá. Ich štruktúry sú jedinečné a väčšina z nich je chirálnych. Tieto prirodzene sa vyskytujúce výhody poskytujú rozmanitejšie možnosti premeny prírodných produktov na lieky a sú tiež dôvodom, prečo prírodné produkty zohrávajú dôležitú úlohu pri vývoji a výskume liekov. Na základe štrukturálnej rozmanitosti a novosti prírodných produktov spoločnosť TargetMol použila index predpovede podobnosti s liekmi „Lipinskis Rule of Five“ na v
Prírodné produkty sa používali pri liečbe chorôb už od staroveku a boli inšpiráciou pre moderný objav a vývoj liekov. Prostredníctvom kombinatorickej chémie je možné syntetizovať veľké množstvo derivátov a analógov s použitím prírodných produktov ako templátov. Deriváty prírodných produktov môžu modifikovať medziproduktovú štruktúru pri zachovaní materskej štruktúry prírodného produktu a zavedením rôznych substituentov sa dá vyhnúť strate aktivity spôsobenej zmenou materskej štruktúry. Na základe týchto v
Prírodné produkty sú zlúčeniny produkované organizmami v prírode. Ich štruktúry a funkcie boli vybrané a optimalizované počas dlhého evolučného procesu prírody, výsledkom čoho sú veľmi rôznorodé štruktúry prostredníctvom rôznych procesov, ako je oxidácia a redukcia, preskupovacia reakcia, katiónová cyklizácia, kondenzačné reakcie a pericyklické reakcie.Tieto jedinečné chemické štruktúry dodávajú prírodným produktom schopnosť viazať sa špecificky na cieľ a dobrú biologickú aktivitu. Prírodné produkty sa pr
Keď patogén napadne biologické tkanivá, spustí v organizme infekciu. Infekcie môžu byť spôsobené rôznymi patogénmi, najmä baktériami, hubami, vírusmi, parazitmi atď. Rastúci počet štúdií ukázal, že prírodné produkty zohrávajú jedinečnú úlohu v boji proti infekciám. Prírodné produkty môžu nielen pôsobiť na viaceré ciele, ale môžu pôsobiť aj synergicky a je menej pravdepodobné, že sa u nich vyvinie rezistencia, keď sa podávajú v kombinácii s existujúcimi protiinfekčnými liekmi. Knižnica predstavuje zbierku
Tradičná čínska medicína sa praktizuje už tisíce rokov a v súčasnosti je predmetom dôkladného výskumu vďaka izolácii účinných látok a lepšiemu pochopeniu mechanizmov účinku. Napríklad Artemisinin, aktívna zložka extrahovaná z čínskej materia medica Artemisia annua, je najúčinnejším liekom proti malárii. S neustálym rozvojom priemyslu tradičnej čínskej medicíny v posledných rokoch je dokázané, že monoméry tradičnej čínskej medicíny (TČM) majú výrazný účinok pri liečbe niektorých chorôb. Je to dobrý a ekono
Gastroenteritída je zápal sliznice žalúdka a tenkého a hrubého čreva. Väčšina prípadov je infekčná, hoci gastroenteritída sa môže vyskytnúť aj po požití liekov a chemických toxínov (napr. kovov, rastlinných látok). Zlúčeniny odvodené z prírodných produktov preukázali svoju účinnosť ako terapeutické činidlá v rôznych oblastiach, ako je rakovina, starnutie, metabolické poruchy, kardiovaskulárne choroby (kontrola hladiny cukru v krvi), zápaly (gastroprotektívny účinok), neurologické poruchy a iné. Gastrointe
Parazity sú organizmy, ktoré žijú na hostiteľskom organizme alebo v ňom a získavajú potravu z hostiteľského organizmu alebo na jeho úkor. Choroby spôsobené parazitmi sú celosvetovo rozšírené a predstavujú významné problémy verejného zdravia, najmä v tropických a subtropických oblastiach. Parazitárne ochorenia môžu byť spôsobené tromi hlavnými skupinami parazitov: parazitické prvoky, helminty a parazitické článkonožce. Prírodné produkty sa už dlho používajú na liečbu rôznych parazitických ochorení, ako je
Príroda je bohatým zdrojom výroby prírodných produktov biosyntetickými enzýmami v živom organizme, pričom väčšina z nich je štrukturálne jedinečná a ťažko sa syntetizuje človekom. Od roku 1981 do dnešného dňa je 79 (80 %) z 99 malých molekúl protirakovinových liekov na báze prírodných produktov/inšpirovaných, pričom 53 (53 %) sú buď prírodné produkty alebo sú z nich odvodené. Príroda predstavuje hlavný zdroj inovatívnych terapeutických činidiel a prírodné produkty sú stále uznávané ako nenahraditeľný zdro
Polyfenoly sú zlúčeniny s rôznymi potenciálnymi biologickými vlastnosťami, ako sú antioxidčné, protizápalové, antineoplastické, proti starnutiu, kardioprotektívne, protirakovinové a antimikrobiálne vlastnosti. Prírodné polyfenoly hrajú dôležitú úlohu v prevencii a liečbe rakoviny tým, že blokujú bunkový cyklus, indukujú apoptózu a inhibujú bunkovú adhéziu, migráciu, proliferáciu a diferenciáciu. Polyfenoly sú definované ako zlúčeniny, ktoré majú aspoň jeden aromatický kruh s jednou alebo viacerými pripoje
Polyfenoly sú zlúčeniny s rôznymi potenciálnymi biologickými vlastnosťami, ako sú antioxidanty, protizápalové, antineoplastické, proti starnutiu, kardioprotektívne, protirakovinové a antimikrobiálne vlastnosti. Prírodné polyfenoly hrajú dôležitú úlohu v prevencii a liečbe rakoviny tým, že blokujú bunkový cyklus, indukujú apoptózu a inhibujú bunkovú adhéziu, migráciu, proliferáciu a diferenciáciu. Polyfenoly sú definované ako zlúčeniny, ktoré majú aspoň jeden aromatický kruh s jednou alebo viacerými pripoj
Po tisíce rokov sa prírodné produkty produkované organizmami v prírode využívajú ako lieky. Huby dodnes zostávajú dôležitým zdrojom liečiv na infekčné choroby. S rýchlym vývojom technológie sekvenovania genómu a skúmaním biosyntetických génových zhlukov bolo objavených viac nových zlúčenín z húb. Huby možno izolovať z pôdy, vody, vzduchu, rastlín a iných organizmov. Najmä endofytické huby produkujú sekundárne metabolity podobné tým, ktoré majú ich hostitelia. Huby môžu produkovať širokú škálu sekundárnych
Ukázalo sa, že prírodné produkty demonštrujú svoj úspech pri modulácii určitých izolovaných, ale dôležitých cieľov, ako je rad antimikrobiálnych cieľov, najmä interakcie proteín-proteín. Preto mnohí výskumníci považujú prírodné produkty a ich deriváty za jedinečné nástroje na štúdium a manipuláciu funkcie proteínov. Kovalentné zlúčeniny, trieda organických malých molekúl, môžu interagovať so špecifickými cieľovými proteínmi a vytvárať kovalentné väzby, čo vedie k zmene konformácie proteínu, ktorá inhibuje
Mikroskopické organizmy, bežne známe ako mikroorganizmy alebo mikróby, sa nachádzajú všade okolo nás a dokonca aj v našom tele, vrátane baktérií, húb, vírusov, rias, archeí a prvokov. Prevažná väčšina mikróbov na Zemi nepredstavuje žiadnu skutočnú hrozbu pre ľudí, rastliny alebo zvieratá. Mikroorganizmy sú známe ako bohatý zdroj prírodných produktov, ktoré výrazne prispievajú k ľudskému zdraviu. Streptomyces predstavuje dôležitý zdroj prírodných liečiv, a najväčší rod produkujúci antibiotiká, ktorý produk