Laboratórne prístroje a spotrebný materiál, Molchem
Príroda predstavuje nekonečný zdroj pre vývoj liekov, nových chemotypov a farmakofórov a skeletov pre amplifikáciu do účinných liekov pre množstvo indikácií chorôb a iných cenných bioaktívnych látok. Rastliny sú základom mnohých systémov tradičnej medicíny na celom svete už tisíce rokov a naďalej poskytujú ľudstvu nové lieky. Prvú polosyntetickú čistú drogu aspirín, založenú na prírodnom produkte salicínu izolovanom zo Salix alba, predstavila spoločnosť Bayer v roku 1899. Knižnica vybraných zlúčenín rastl
Inhibítory proteáz sú molekuly, ktoré inhibujú funkciu proteáz (enzýmov, ktoré napomáhajú rozkladu proteínov), vrátane proteínových inhibítorov proteáz, prirodzených inhibítorov proteáz a syntetických inhibítorov proteáz. Knižnica inhibítorov proteázy od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 344 malých inhibítorov proteáz a proteazómov, sa môže použiť na výskum v oblasti chemickej genomiky a skríningu liekov.
Dráha PI3K/AKT/mTOR je intracelulárna signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Knižnica zlúčenín PI3K/Akt/mTOR od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 425 zlúčenín zameraných na signalizáciu PI3K/Akt/mTOR, sa môže použiť na vysoko výkonný skríning a skríning s vysokým obsahom pre nové lieky.
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
V biochémii je kináza enzým, ktorý katalyzuje prenos fosfátových skupín z vysokoenergetických molekúl darujúcich fosfát (ATP) na špecifické substráty. Tento proces je známy ako fosforylácia. Proteínkinázy tvoria väčšinu všetkých kináz a sú široko študované. Proteínkináza modifikuje ďalšie molekuly, väčšinou proteíny, fosforyláciou, aby regulovala väčšinu bunkových dráh, najmä tých, ktoré sa podieľajú na prenose signálu. Rôzne ďalšie kinázy pôsobia na malé molekuly, ako sú lipidy, uhľohydráty, aminokyselin
Vzhľadom na ústrednú funkčnú úlohu, ktorú hrá “superrodina“ iónových kanálov v ľudskej fyziológii, jej membránovú lokalizáciu a rôznorodú distribúciu tkanív rôznych členov tejto skupiny, predstavuje atraktívnu potenciálnu cieľovú triedu pre objavovanie liekov. Iónové kanály hrajú zásadnú úlohu v spôsobe komunikácie buniek. Množstvo chorôb sa vyskytuje, keď iónové kanály nefungujú správne. Niektoré príklady sú cukrovka, neuropatická bolesť, kardiovaskulárne ochorenia, astma, epilepsia a neurodegeneratívne
Bunková signalizácia je súčasťou akéhokoľvek komunikačného procesu, ktorý riadi základné aktivity buniek a koordinuje všetky bunkové akcie. Schopnosť buniek vnímať a správne reagovať na svoje mikroprostredie je základom vývoja, opravy tkanív a imunity, ako aj normálnej homeostázy tkaniva. Chyby v signalizačných interakciách a spracovaní bunkových informácií sú zodpovedné za choroby, ako je rakovina, autoimunita a diabetes. Knižnica inhibítorov je jedinečná zbierka 7618 zlúčenín, z ktorých každá má jasné i
Histamín je dôležitá bioaktívna molekula, ktorá pochádza z dekarboxylácie aminokyseliny histidínu. Väčšina histamínu sa v tele vytvára v granulách žírnych buniek, v koži, pľúcach a gastrointestinálnom trakte, pričom zohráva kľúčovú úlohu pri alergických a zápalových reakciách. Histamín pôsobí ako neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme. Histamín moduluje množstvo dôležitých procesov v mozgu, vrátane bdelosti, kognitívnych schopností a konzumácie potravy. V súčasnosti boli klonované a identifikované
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Receptory spojené s G-proteínom (GPCR) sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch, ktoré detegujú molekuly mimo bunky a aktivujú vnútorné dráhy prenosu signálu a v konečnom dôsledku aj bunkové reakcie. GPCR sa podieľajú takmer na každom aspekte života zvierat, od skorého vývoja a funkcie srdca až po aktivitu neurónov. Mutácie v GPCR sú spojené s množstvom ľudských chorôb. Knižnica zlúčenín GPRC od TargetMol, predstavuje knižnicu malých molekúl, ktorá bola vyvinutá proti
Všetky zlúčeniny v knižnici liekov schválenej FDA majú dobre charakterizovanú biologickú aktivitu, jasné ciele, bezpečnosť a biologickú dostupnosť – vlastnosti, ktoré by mohli výrazne urýchliť vývoj a optimalizáciu liekov. Je to účinný a ideálny nástroj na premenu liečiva a indukciu bunkovej diferenciácie. Podrobné informácie o každej zlúčenine v tejto knižnici môžu vedcom pomôcť rýchlo dokončiť skríning liekov alebo rýchlo posúdiť mechanizmus bunkovej diferenciácie a vytvoriť podmienky pre ďalšie skúmani
Významnou prekážkou účinnej liečby rakoviny je rozvoj rezistencie na používané lieky, preto sa identifikácia nových biologických cieľov a navrhovanie nových liekov stáva jednou z najdôležitejších stratégií. Spomedzi rôznych potenciálnych cieľov je jedným z najdôležitejších cieľov systém poškodenia a opravy DNA v rakovinových bunkách. Použitie nešpecifických antibiotík na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobilo veľké množstvo rezistentných kmeňov, ktoré znižujú účinnosť súčasných terapií antibiotikami. Výv
Cytokíny sú široká kategória malých proteínov (~ 5–20 kDa), ktoré sú dôležité v bunkovej signalizácii, modulujú rovnováhu medzi humorálnymi a bunkovými imunitnými odpoveďami a sú vo veľkej miere zapojené do autoimunitných a zápalových ochorení. Blokovanie cytokínových signálnych dráh biologickými látkami preukázalo klinickú účinnosť pri týchto ochoreniach. Knižnica inhibítorov cytokínov od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 613 zlúčenín zameraných na cytokínovú signalizáciu, sa môže použiť na skríning
Hematoencefalická bariéra (BBB) je vysoko selektívna semipermeabilná hranica, ktorá oddeľuje cirkulujúcu krv od mozgu a extracelulárnej tekutiny v centrálnom nervovom systéme (CNS). Vo svojej neuroprotektívnej úlohe hematoencefalická bariéra funguje tak, že bráni dodávaniu mnohých potenciálne dôležitých diagnostických a terapeutických látok do mozgu. Prekonanie ťažkostí pri dodávaní terapeutických činidiel do špecifických oblastí mozgu predstavuje veľkú výzvu pri liečbe väčšiny mozgových porúch. Výber zlú
Knižnica klinických zlúčenín je zbierka 3480 zlúčenín, z ktorých všetky boli povolené do fáz klinického skúšania. Tieto zlúčeniny majú známe biologické aktivity, nízku toxicitu a jasný mechanizmus s preukázanými predklinickými dôkazmi. Každá zlúčenina obsahuje podrobné informácie o farmakologických aktivitách, cieľoch, stave klinického vývoja a indikáciách so širokým spektrom pokrývajúcim niekoľko terapeutických oblastí od rakoviny, zápalu, infekcie, neuropsychiatrie až po kardiológiu a mnoho liekových ci