Bunkový cyklus, predstavuje usporiadanú sekvenciu udalostí, ktoré sa vyskytujú v bunke pri príprave na bunkové delenie, delí sa na dve obdobia: interfázu a mitotickú (M) fázu. Samotná interfáza je rozdelená do rôznych fáz: fáza G1, fáza S a fáza G2. Zlúčeniny súvisiace s bunkovým cyklom sa spoliehajú na rôzne mechanizmy pôsobenia na reguláciu normálnej progresie bunkového cyklu. Niektoré z týchto zlúčenín interferujú s komplexmi CDK/cyklín a zanechávajú bunky uviaznuté na hranici fázy G2/M, zatiaľ čo iné ovplyvňujú fosforyláciu CaMKII, čo vyvoláva zastavenie vo fáze G1. Ďalšie mechanizmy účinku zahŕňajú interferenciu s funkciou RNA a inhibíciu syntézy proteínov. Mnohé z týchto zlúčenín nakoniec indukujú apoptózu ako výsledok ich prerušenia bunkového cyklu. Táto knižnica sa môže použiť na skríning protirakovinových liekov.
Knižnica zlúčenín bunkového cyklu TargetMol, predstavuje jedinečnú zbierku 695 zlúčenín súvisiacich s bunkovým cyklom. Môže sa použiť na výskum bunkového cyklu a súvisiaceho skríningu liekov.
Trakskripčný faktor (TF) (alebo sekvenčne špecifický DNA-viažuci faktor) je proteín, ktorý kontroluje rýchlosť transkripcie genetickej informácie z DNA do messengerovej RNA väzbou na špecifickú sekvenciu DNA. Funkcia TF je regulovať (zapínať, vypínať) gén, aby sa zabezpečilo, že sú exprimované v správnej bunke v správnom čase a v správnom množstve počas života bunky a organizmu. V ľudskom genóme je až 2600 TF. Knižnica od spoločnosti TargetMol zhromažďuje 704 zlúčenín, a pred
Dráha PI3K/AKT/mTOR je intracelulárna signálna dráha dôležitá pri regulácii bunkového cyklu. Priamo súvisí s bunkovým pokojom, proliferáciou, rakovinou a dlhovekosťou. Knižnica zlúčenín PI3K/Akt/mTOR od spoločnosti TargetMol, ktorá obsahuje 425 zlúčenín zameraných na signalizáciu PI3K/Akt/mTOR, sa môže použiť na vysoko výkonný skríning a skríning s vysokým obsahom pre nové lieky.
Hľadanie zlúčenín s liečivým potenciálom v obrovskom chemickom priestore je významnou výzvou pri skríningu liekov. Knižnica zhromažďuje 25920 zlúčenín z 1,3 milióna skladovaných zlúčenín. Knižnica zaisťuje štrukturálnu diverzitu, aby zákazníkom zapojených do projektov na objavovanie liekov poskytovala komplexný výber zlúčenín, čím sa optimalizuje pomer vstup-výstup pri objavovaní zlúčenín olova. Je teda lepšou voľbou pre požiadavky na knižnicu, ktorá pokrýva viac interakcií alebo pre väčší výber zlúčenín.
Mikrotubuly (MT) sú cylindrické polyméry α- a β-tubulínových heterodimérov. Mikrotubuly sú veľmi dôležité v mnohých bunkových procesoch, ako je udržiavanie štruktúry bunky, delenie buniek, prenos signálov, transport atď. Mikrotubuly sa dlho považovali za ideálny cieľ pre protirakovinové liečivá kvôli zásadnej úlohe, ktorú zohrávajú v mitóze, pričom tvoria dynamický vretienkový aparát. Protirakovinové lieky zacielené na mikrotubuly patria medzi najúčinnejšie protirakovinové terapeutiká používané v súč
Knižnica zlúčenín s hematopoetickou toxicitou predstavuje zbierku 104 zlúčenín s definovanou a rôznorodou hematopoetickou toxicitou, vrátane myelosupresie, neutropénie, leukopénie, anémie a mnohých ďalších. Bioaktivita všetkých zlúčenín bola potvrdená biologickými skúškami a uvedená vo vedeckej literatúre. Niektoré z nich sú schválené FDA. Knižnica je základným nástrojom pre prediktívny toxikologický skríning a vývoj testov.
Táto knižnica pozostáva z 990 zlúčenín bez kompromisov v počte cieľov, ale s jedinečnejšími štruktúrami ako známe liečivá a viac informáciami o bioaktivite ako zlúčeniny podobné liečivám. Predpokladá sa, že pomáha vytvárať vyššiu mieru zásahov a je to výkonná knižnica zlúčenín na objavovanie liekov a identifikáciu cieľov.
Knižnica predklinických zlúčenín je zbierka 709 zlúčenín, ktoré sú v predklinickej fáze s jasnými cieľmi a podrobnými informáciami o indikácii ochorenia a referencii.
Knižnica oxidačno-redukčných zlúčenín obsahuje 1279 zlúčenín s definovanou prooxidačnou alebo antioxidačnou aktivitou, vrátane rôznych štrukturálne a mechanicky odlišných tried zlúčenín, ako sú hydroperoxidy, polyfenoly, chelátory kovov, tioly, lapače tiolu, lapače radikálov, lazaroidy a modulátory glutatiónu, ako aj enzýmové mimetiká s malou molekulou pre SOD a glutatiónperoxidázu. Táto knižnica je užitočným nástrojom pre štúdium úloh prooxidačných a antioxidačných molekúl v bunkách, ako aj na použitie v
Pyroptóza, taktiež známa ako bunková zápalová nekróza, je programovaná nekróza; prejavuje sa kontinuálnym rozťahovaním buniek až do prasknutia bunkovej membrány, čo vedie k uvoľneniu bunkového obsahu a tým k aktivácii silnej zápalovej reakcie. Vzhľadom na aktivačný mechanizmus, môže byť delená na klasickú dráhu závislú od kaspázy-1 a neklasickú dráhu nezávislú od kaspázy-1 (kaspáza-4/5/11). Štúdium mechanizmu pyroptózy pomáha výskumníkom pochopiť jej úlohu a vývoj pri súvisiacich ochoreniach, ako sú infek
Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max je zbierka 22706 zlúčenín s biologickou aktivitou, ktoré vyvolávajú biologické reakcie v bunkách, tkanivách a dokonca aj u jednotlivcov. Zahŕňa molekuly liečiv, ktoré sú v predklinických štúdiách, štúdiách v klinickej fáze a tie, ktoré sú už na trhu. S jasnými cieľmi a komplexnými informáciami je ideálny na prepracovanie liečiv, indukciu a diferenciáciu buniek a identifikáciu proteínových cieľov v biochemických mechanistických štúdiách. Knižnica bioaktívnych zlúčenín Max
lt;p>Knižnica mini skeletov od spoločnosti TargetMol bola navrhnutá tak, aby obsahovala iba 1 zlúčeninu pre každý chemický skelet a zhromaždila 5 000 zlúčenín, čo predstavuje 5 000 skeletov, z veľkého chemického zdroja podobného liečivu.
Pri získavaní z 1 600 000 zlúčenín podobných liekom bola knižnica zlatých skeletov od spoločnosti TargetMol s 10 000 zlúčeninami špeciálne navrhnutá pre HTS v malom meradle s vyváženou účinnosťou. S 1-3 rôznymi funkčnými skupinami okolo každého skeletu v tejto knižnici sa zvýši pokrytie chemického priestoru aj miera úspešnosti skríningu.
Bola navrhnutá kovalentná knižnica špecifická pre cysteín. Elektrofilná hlavica fragmentov je akrylamid alebo chlóracetamid (25 % a 75 % knižnice). Tieto funkčné skupiny boli vybrané na vytvorenie knižnice zlúčenín, pretože sú v najlepšej pozícii pre reaktivitu a vykazujú selektivitu pri skríningu chemickej proteomiky. Cysteínová kovalentná knižnica obsahuje 72 zlúčenín.
Knižnica zlúčenín vysoko rozpustných mikrofragmentov pozostáva z 1082 fragmentov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Nízkomolekulárne zlúčeniny (takzvané mikrofragmenty) sú odvodené z komerčne dostupných fragmentových priestorov. Dôraz je kladený na zabezpečenie chemickej stability zlúčeniny, neprítomnosti reaktívnych zlúčenín, splnenie fyzikálnych a chemických charakteristík skríningu, štrukturálnej rozmanitosti zlúčenín/pokrytie širšieho chemického priestoru.
Transdukcia bunkového signálu je prenos molekulárnych signálov cez rôzne proteíny v signálnej kaskáde, ktorá prenáša a zosilňuje signál. Signálna dráha JAK-STAT prenáša informácie z chemických signálov mimo bunky do bunkového jadra, čo vedie k aktivácii génov prostredníctvom procesu nazývaného transkripcia. Existujú tri kľúčové časti signalizácie JAK-STAT: Janusove kinázy (JAK), prevodník signálu a aktivátor transkripčných proteínov (STATs) a receptory (ktoré viažu chemické signály). Signálna dráha JAK-ST